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公开(公告)号：CN106083956A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610459223.3
申请日：2016-06-22
Applicant: 成都大学
Abstract: 本发明涉及落新妇苷衍生物及其制备方法，属于精细化工技术领域。以落新妇苷为原料，通过控制苄溴与落新妇苷的摩尔比分别制得C‑5位羟基裸露的单羟基中间体AB‑S以及C‑5位和C‑3’位羟基均裸露的双羟基中间体AB‑D。将中间体AB‑S和AB‑D分别与卤代糖反应，经脱保护基分别制得落新妇苷糖苷衍生物AB‑S‑X和AB‑D‑X。本发明提供的落新妇苷衍生物及其制备方法，通过对落新妇苷的酚羟基和鼠李糖羟基进行选择性保护和脱保护，在二氢黄酮母核的C‑5位引入单糖或双糖，以及在C‑5位和C‑3’位同时引入单糖或双糖，以提高落新妇苷的生物利用度。
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公开(公告)号：CN105061531A
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201510451877.7
申请日：2015-07-29
Applicant: 成都大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种落新妇苷糖苷衍生物及其制备方法，属于精细化工技术领域。本发明AB-Ⅰ-X的制备方法为：以化合物AB-1为原料，加入卞氯或卞溴，由苄基取代C-7乙酰基制备得AB-2；将化合物AB-2用钯碳催化氢化还原制备化合物AB-Ⅰ，通过以上化学反应将落新妇苷分子中化学反应活性最高的C-7羟基游离，以AB-Ⅰ为关键中间体在C-7羟基上引入糖苷结构(AB-Ⅰ-N)；最后脱除羟基保护基获得目标物(AB-Ⅰ-X)。本发明主要通过对落新妇苷的酚羟基和鼠李糖羟基进行选择性保护和脱保护，在二氢黄酮母核的C-7羟基引入糖基制备落新妇苷糖苷衍生物(AB-Ⅰ-X)；或通过改变反应条件在二氢黄酮母核的C-7羟基和C-4’羟基同时引入糖基制备落新妇苷糖苷衍生物(AB-Ⅱ-X)，以改善落新妇苷的生物利用度。
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公开(公告)号：CN105859807A
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201610225439.3
申请日：2016-04-12
Applicant: 成都大学
IPC: C07H17/075 , C07H1/00 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
CPC classification number: C07H17/075 , A61K49/0039 , C07H1/00 , C09K11/06 , C09K2211/1088 , G01N21/6486
Abstract: 本发明涉及一种化学合成制备能够靶向肿瘤细胞的β?1,4?半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针和中间产物及其制备方法，β?1,4?半乳糖基转移酶Ⅰ底物荧光分子探针，化学结构为：其中，Ac表示乙酰基。筛选肿瘤细胞株中高表达的β?1,4半乳糖基转移酶Ⅰ为靶点，基于ASPs策略设计合成8?二氟甲基?7?羟基香豆素?β?乙酰氨基葡萄糖苷专一性底物，由β?1,4?GalT Ⅰ通过转糖基作用将供体UDP?Gal的半乳糖基转移至底物生成乳糖基，糖苷酶水解释放出甙元，消除反应形成高反应活性的醌甲基化合物，与酶附近的亲核底物共价结合，最终完成肿瘤细胞的靶向荧光标记过程，从而实现肿瘤的早期诊断。
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公开(公告)号：CN106083956B
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201610459223.3
申请日：2016-06-22
Applicant: 成都大学
Abstract: 本发明涉及落新妇苷衍生物及其制备方法，属于精细化工技术领域。以落新妇苷为原料，通过控制苄溴与落新妇苷的摩尔比分别制得C‑5位羟基裸露的单羟基中间体AB‑S以及C‑5位和C‑3’位羟基均裸露的双羟基中间体AB‑D。将中间体AB‑S和AB‑D分别与卤代糖反应，经脱保护基分别制得落新妇苷糖苷衍生物AB‑S‑X和AB‑D‑X。本发明提供的落新妇苷衍生物及其制备方法，通过对落新妇苷的酚羟基和鼠李糖羟基进行选择性保护和脱保护，在二氢黄酮母核的C‑5位引入单糖或双糖，以及在C‑5位和C‑3’位同时引入单糖或双糖，以提高落新妇苷的生物利用度。
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公开(公告)号：CN107141325A
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201710375594.8
申请日：2017-05-24
Applicant: 成都大学
Abstract: 本发明公开了一种落新妇苷衍生物及其制备方法，所述的衍生物为AB‑N‑X或AB‑H‑X；AB‑N‑X的通用化学式为：其中R1表示：甘氨酸、亮氨酸、脯氨酸、丝氨酸或丙氨酸；AB‑H‑X的通用化学式为：其中R2表示：或制备方法为：A、将落新妇苷有机溶剂溶解，催化剂下与卞氯或卞溴取代反应，萃取并精制后得AB‑N‑1；B、将AB‑N‑1加有机溶剂溶解，加入天然氨基酸或酸酐反应，精制得AB‑N‑2或AB‑H‑1；C、AB‑N‑2或AB‑H‑1催化剂催化下通入氢气，脱去保护得到最终产物AB‑N‑X或AB‑H‑X。本发明落新妇苷衍生物的生物利用度高，制备方法工艺可靠、操作简单、收率高。
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