公开(公告)号：CN106456780A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580019255.5

申请日：2015-02-13

Applicant: 成药技术IP控股有限公司

Inventor： E·R·安吉 ,  T·索里莫斯 ,  R·B·卡帕蒂 ,  Z·芬尼维斯 ,  Z·奥特沃斯 ,  L·摩尔纳 ,  H·格拉维纳斯 ,  G·菲利普西 ,  K·费伦兹 ,  G·海尔托维茨

IPC: A61K47/10 ,  A61K47/20 ,  A61K47/32 ,  A61K31/436 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P1/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/14

Abstract: 本发明还涉及制备和生产本发明的络合物的方本发明涉及具有受控的粒径、增加的表观溶 法，含有其的药物组合物，其用途和使用该络合解度和增加的溶出率的稳定的络合物，其包含活 物及其组合物的治疗方法。性化合物西罗莫司或其衍生物，其用于在接受肾移植的患者中预防器官排斥反应，用于治疗银屑病、结节性硬化症相关的面部血管纤维瘤、在Birt-Hogg-Dubé综合征中发现的纤维毛囊瘤、慢性糜烂性口腔扁平苔癣、早期皮肤T细胞淋巴瘤，治疗自身免疫性活动性前葡萄膜炎、干眼综合征、年龄相关的黄斑变性、糖尿病黄斑水肿、非感染性葡萄膜炎、毛细血管扩张、炎症性皮肤病(皮炎，包括银屑病和扁平红苔癣)、先天性甲肥厚，以及用于抑制血管发生通路。更具体地，本发明的络合物具有增加的表观溶解度、渗透性和增强的生物学性能，包括显著改进的暴露、更早的tmax、更高的Cmax和在24小时内更高的谷浓度，这(51)Int.Cl.A61P 17/00(2006.01)A61P 43/00(2006.01)

公开(公告)号：CN108366993A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680068614.0

申请日：2016-12-15

Applicant: 成药技术IP控股有限公司

Inventor： E·R·安吉 ,  T·乔丹 ,  R·B·卡帕蒂 ,  盖尔戈·保吉 ,  O·巴萨-德尼斯 ,  T·索里莫斯 ,  Z·奥特沃斯 ,  L·摩尔纳 ,  H·格拉维纳斯 ,  G·菲利普西

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/635 ,  A61K45/06 ,  A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K9/51

CPC classification number: A61K31/635 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/006 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/10 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/5138 ,  A61K9/5146 ,  A61K31/415 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K2300/00 ,  B01F3/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D231/10

Abstract: 本文披露了具有受控粒度、增加的表观溶解度和增加的溶出速率的稳定的络合物，该稳定的络合物包含作为活性化合物的塞来昔布、其盐或其衍生物，其用于治疗骨关节炎，类风湿性关节炎，幼年型类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，急性疼痛、特别是与癌症相关的急性疼痛，原发性痛经。更具体地，这些络合物具有瞬时再分散性、增加的表观溶解度和渗透性以及较低的GI相关的副作用，增加的渗透性为急性疼痛缓解提供更快的起效作用。进一步披露了配制和制造本文所述的络合物的方法、药物组合物、以及治疗用途和方法。