公开(公告)号：CN113521002B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202111009477.2

申请日：2016-09-29

Applicant: 慧源香港创新有限公司

Inventor： 陈素碧 ,  李铭聪 ,  袁永丽 ,  刘耀南

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4725 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及口服紫杉烷组合物和方法。药物组合物包含第一和第二表面活性剂的混合物中的紫衫烷(例如，紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他赛、拉洛他赛、奥他赛、和/或替司他赛)。来自药物组合物的紫衫烷的吸收度的增加大于来自第一或第二表面活性剂的多西紫杉醇的吸收度的总和。当药物组合物中第一表面活性剂与第二表面活性剂的重量比在60:40和85:15之间、且总表面活性剂重量不超过总重量的98％时，尤其增强了吸收度的增加。聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20和辛酰己酰聚氧甘油酯充当合适的第一表面活性剂，而聚山梨醇酯80或聚乙氧基化蓖麻油充当合适的第二表面活性剂。药物组合物的稳定性可通过进一步包含稳定剂(例如柠檬酸和/或抗坏血酸)来增强。

公开(公告)号：CN113521002A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202111009477.2

申请日：2016-09-29

Applicant: 慧源香港创新有限公司

Inventor： 陈素碧 ,  李铭聪 ,  袁永丽 ,  刘耀南

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4725 ,  A61K47/12 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及口服紫杉烷组合物和方法。药物组合物包含第一和第二表面活性剂的混合物中的紫衫烷(例如，紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他赛、拉洛他赛、奥他赛、和/或替司他赛)。来自药物组合物的紫衫烷的吸收度的增加大于来自第一或第二表面活性剂的多西紫杉醇的吸收度的总和。当药物组合物中第一表面活性剂与第二表面活性剂的重量比在60:40和85:15之间、且总表面活性剂重量不超过总重量的98％时，尤其增强了吸收度的增加。聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20和辛酰己酰聚氧甘油酯充当合适的第一表面活性剂，而聚山梨醇酯80或聚乙氧基化蓖麻油充当合适的第二表面活性剂。药物组合物的稳定性可通过进一步包含稳定剂(例如柠檬酸和/或抗坏血酸)来增强。

公开(公告)号：CN108697683A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680063516.8

申请日：2016-09-29

Applicant: 慧源香港创新有限公司

Inventor： 陈素碧 ,  李铭聪 ,  袁永丽 ,  刘耀南

IPC: A61K31/337 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/337 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/44 ,  A61K2300/00

Abstract: 药物组合物包含第一和第二表面活性剂的混合物中的紫衫烷(例如，紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他赛、拉洛他赛、奥他赛、和/或替司他赛)。来自药物组合物的紫衫烷的吸收度的增加大于来自第一或第二表面活性剂的多西紫杉醇的吸收度的总和。当药物组合物中第一表面活性剂与第二表面活性剂的重量比在60:40和85:15之间、且总表面活性剂重量不超过总重量的98％时，尤其增强了吸收度的增加。聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20和辛酰己酰聚氧甘油酯充当合适的第一表面活性剂，而聚山梨醇酯80或聚乙氧基化蓖麻油充当合适的第二表面活性剂。药物组合物的稳定性可通过进一步包含稳定剂(例如柠檬酸和/或抗坏血酸)来增强。

公开(公告)号：CN108697683B

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN201680063516.8

申请日：2016-09-29

Applicant: 慧源香港创新有限公司

Inventor： 陈素碧 ,  李铭聪 ,  袁永丽 ,  刘耀南

IPC: A61K31/337 ,  A61K9/10 ,  A61P35/00

Abstract: 药物组合物包含第一和第二表面活性剂的混合物中的紫衫烷(例如，紫杉醇、多西紫杉醇、卡巴他赛、拉洛他赛、奥他赛、和/或替司他赛)。来自药物组合物的紫衫烷的吸收度的增加大于来自第一或第二表面活性剂的多西紫杉醇的吸收度的总和。当药物组合物中第一表面活性剂与第二表面活性剂的重量比在60:40和85:15之间、且总表面活性剂重量不超过总重量的98％时，尤其增强了吸收度的增加。聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20和辛酰己酰聚氧甘油酯充当合适的第一表面活性剂，而聚山梨醇酯80或聚乙氧基化蓖麻油充当合适的第二表面活性剂。药物组合物的稳定性可通过进一步包含稳定剂(例如柠檬酸和/或抗坏血酸)来增强。

公开(公告)号：CN111741744A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201880076637.5

申请日：2018-10-05

Applicant: 慧源香港创新有限公司

Inventor： 袁永丽 ,  李铭聪 ,  李嘉豪 ,  陈素碧 ,  刘耀南

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K47/38 ,  A61K31/337

Abstract: 本发明的主题提供了高剂量、高生物利用度的口服紫杉烷组合物和用于生产其方法。口服紫衫烷被制备为无定形固体分散体，并且可以以压制片剂形式提供。令人惊奇的是，即使在没有表面活性剂的情况下，根据本主题制备和提供的紫衫烷的口服生物利用度也很高。