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公开(公告)号:CN116283828A
公开(公告)日:2023-06-23
申请号:CN202310054953.5
申请日:2023-02-03
Applicant: 广州安岩仁医药科技有限公司
IPC: C07D279/02
Abstract: 本发明公开了一种PARP1抑制剂中间体及其制备方法与应用。涉及药物分子设计及药物合成技术领域。PARP1抑制剂中间体,包括以下结构:其中,R1选自‑Cl、‑Br、‑F、‑I、‑NO2和‑NH2中的一种;其中,R2选自苄基、烯丙基、乙酰基和(Boc)2O中的至少一种;其中,R3选自‑I、‑Cl、‑Br中的一种;其中,R4选自C1‑8烷基、C2‑8烯基、卤素、卤素取代C1‑8烷基、腈基、苯基和磺酰基中的至少一种。PARP抑制剂可作为靶向药物,选择性杀死BRCA突变细胞,从而起到杀伤肿瘤的作用,而本发明的PARP1抑制剂中间体为PARP抑制剂合成的关键中间体,决定着PARP抑制剂的实际性能,基于此,本发明制备了一种优质的PARP1抑制剂中间体,有利于各层活性优良的PARP抑制剂。