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公开(公告)号：CN102432473A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110375931.6
申请日：2011-11-23
Applicant: 广州博济医药生物技术股份有限公司
IPC: C07C211/38 , C07C209/62
Abstract: 本发明公开了一种痴呆症治疗药盐酸美金刚的合成方法，该方法是将卤代二甲基金刚烷和腈类、浓硫酸及有机酸进行反应，获得1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷结晶作为合成盐酸美金刚的中间体，1-乙酰胺基-3,5-二甲基金刚烷用醇、碱水解成生美金刚，萃取后成盐制得盐酸美金刚。本发明使用有机酸作为溶剂，不但解决了收率低、搅拌困难及搅拌困难带来的一系列问题，而且相对于原工艺而言，减少了减压蒸馏溶剂、加水、二氯甲烷萃取、减压回收溶剂、重结晶五个步骤，大大简化了反应后处理操作，使反应后处理简便；由于操作更简便，使盐酸美金刚合成工艺耗时缩短，提高了效率；相对于原工艺而言，减少了有机溶剂二氯甲烷萃取这一步，更加经济环保；更重要的是把乙酰胺基化反应收率从不到70%提高到了90%以上。
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