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公开(公告)号：CN118290410A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410443005.5
申请日：2024-04-12
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于荧光探针技术领域，具体涉及一种二氢喹啉类衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的二氢喹啉类衍生物在氧化前后发出不同颜色的荧光，且具有粘度响应性，在粘度增大的环境中容易发生自发氧化反应，进而产生绿色荧光至深红‑近红外荧光的转变，实现比率式荧光成像；斑马鱼活体成像实验表明利用二氢喹啉类衍生物作为荧光分子可以实现对活体的多器官成像，并且通过荧光成像可以清晰地显示胆囊的形状和位置，能够对胆囊的大小进行定量分析；利用基于二氢喹啉类衍生物的胆囊可视化模型可以评估药物对胆囊发育的影响，说明所得二氢喹啉类衍生物在肝胆疾病的病理基础研究以及治疗方法的研发中具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN111303865A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201811508750.4
申请日：2018-12-11
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种荧光探针化合物及其制备方法和应用。该荧光探针化合物的结构式如下：当有万古霉素存在时，通过激发香豆素以及共振能量转移，可以观察到来自荧光素的荧光；当没有万古霉素时，荧光素的初始荧光很弱，主要是因为部分荧光素分子在中性水溶液中以没有荧光的闭环内酯形式存在。万古霉素与二肽结合，使得靠近二肽的荧光分子也被万古霉素的结合口袋包住，从而导致荧光分子的微环境变化。经过分子动力学模拟研究发现，上述机理可能是由于万古霉素和荧光素分子之间形成额外的氢键，稳定了开环的荧光形式。该荧光探针化合物在万古霉素检测时，灵敏度高，检测结果准确可靠。
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公开(公告)号：CN117069794A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310740310.6
申请日：2023-06-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明属于荧光探针技术领域，具体涉及一种糖肽类抗生素荧光探针化合物及其制备方法与应用。所述探针化合物在无GPAs时，处于一个酰胺开环(荧光)和闭环(非荧光)的动态平衡，并主要以闭环形式存在，成像为弱荧光；当GPAs通过与本发明探针化合物的D‑Ala‑D‑Ala形成氢键时，可以稳定其开环形式，导致荧光显著增强，从而达到快速、灵敏、高效、准确地测定GPAs的效果。并且本发明探针化合物只含有一个荧光基团，可以避免外界其他生物分子吸附的影响，抗干扰性好，特异性强。
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公开(公告)号：CN114315735B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202111647995.7
申请日：2021-12-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D237/32 , C09K11/06 , G01N21/76
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种鲁米诺酯化衍生物及其制备方法与应用。本发明将鲁米诺与酰氯化合物在碱性条件下反应制备得到的鲁米诺酯化衍生物，所得鲁米诺酯化衍生物具有优异的发光性能，具体体现为发光强度增加、发光时间延长；且制备方法简单，常温常压下即可合成，不需要添加贵金属，反应廉价易得，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN115677612B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202211329790.9
申请日：2022-10-27
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D265/38 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于荧光化合物技术领域，具体涉及一种氢化试卤灵衍生物及其制备方法与应用。本发明制备得到的氢化试卤灵衍生物具有荧光效率高、反应选择性好的优点。其作为过氧化物酶荧光底物，在细胞成像，细胞内过氧化氢的荧光检测、荧光酶联免疫吸附、过氧化氢生成体系的荧光定量分析方面均能较好的应用。在过氧化物酶/过氧化氢的荧光分析体系中，该衍生物具有较强的抗酯酶干扰能力，以及更高的荧光效率。并且该衍生物的制备方法简单，条件温和，产率高，适合大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114853738A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210468815.7
申请日：2022-04-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D403/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N33/543 , G01N33/573 , G01N33/68
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种鲁米诺衍生物及其制备方法与应用。本发明制备得到的鲁米诺衍生物具有发射波长较长(能发出绿色的光)、发光效率高、发光时间长的优点，在血迹检测、蛋白免疫印迹杂交、酶联免疫吸附、过氧化氢生成酶定量分析方面都能较好地应用，其中，在蛋白免疫印迹杂交中，在HRP标二抗稀释至500万倍之后，仍具有较高的信噪比。同时，该衍生物的制备方法简单，条件温和，产率高，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN111072699B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201911393823.4
申请日：2019-12-30
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明通过将罗丹明B(Rho)与N2O型苯并吡咯硼配合物(Bobpy)连接起来，构造了一种新型荧光共振能量转移(FRET)探针Rho‑Bob，用于·OH的比率式荧光检测和成像。Rho‑Bob表现出对环境的亲/疏水性敏感的特性，且具有出色的线粒体定位能力。Rho‑Bob已成功应用于细胞内·OH的比率式荧光成像。这些·OH可以是由Fenton反应产生，亦可由细胞内药物活化产生。Rho‑Bob探针对羟基自由基具有较高选择性和灵敏度，检测限低至纳摩尔级(680nM)。本发明利用Rho‑Bob首次观察到青蒿素分子在细胞线粒体内产生的·OH，首次发现在正常培养条件下斑马鱼胃肠道(GI)中存在内源性羟基自由基。本发明不仅为·OH检测和成像提供了一个实用探针，而且为构建其他ROS的新型比率式探针提供了重要思路。
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公开(公告)号：CN114315735A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111647995.7
申请日：2021-12-29
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D237/32 , C09K11/06 , G01N21/76
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种鲁米诺酯化衍生物及其制备方法与应用。本发明将鲁米诺与酰氯化合物在碱性条件下反应制备得到的鲁米诺酯化衍生物，所得鲁米诺酯化衍生物具有优异的发光性能，具体体现为发光强度增加、发光时间延长；且制备方法简单，常温常压下即可合成，不需要添加贵金属，反应廉价易得，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN112479998A
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN202011278753.0
申请日：2020-11-16
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D215/14 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D409/10 , C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于生物探针技术领域，具体公开了一种二氢喹啉类荧光探针及其制备方法与应用。一种二氢喹啉类荧光探针，其结构式如下式I所示：所述R为具有取代基的芳基、吡啶基或杂环。本发明提供的一类二氢喹啉类产物可以凭借其荧光开启特性作为新型的化学探针，用以高灵敏度且高选择性的检测·OH。此外本发明提供的一种二氢喹啉类化合物的绿色制备方法，在NaOH作为碱的水相反应条件下，许多芳香族乙酰基化合物都能和3‑甲酰‑1‑甲基喹啉盐发生反应，特点是在高度亲电性的C‑4位点上形成二氢喹啉。同时，本发明更换21种化合物底物应用上述方法成功合成了一系列二氢喹啉类产物，产率为25％‑93％。
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公开(公告)号：CN109916887A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201910212683.X
申请日：2019-03-20
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明涉及一种伯氨喹类药物的比色检测方法，在酸性环境以及亚硝酸盐存在的条件下，对位含有取代基的苯胺可以与伯氨喹发生Griess反应，形成有色偶氮产物；确定上述有色产物的UV-Vis吸收光谱以及最大吸光值；通过酶标仪检测不同浓度伯氨喹存在下，上述有色偶氮产物的形成及其吸光值的变化；建立伯氨喹浓度与偶氮产物吸光值的标准曲线；通过标准曲线上伯氨喹的浓度与偶氮产物吸收光值的对应关系，确定待测样品中伯氨喹类药物的浓度。该方法已成功用于定量分析合成尿液中伯氨喹的浓度，检出限低至0.63μM。该方法还能在临床相关的浓度范围内从血清样品中检测伯氨喹。
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