公开(公告)号：CN114917356B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202210499298.X

申请日：2022-05-09

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 王志宇 ,  赵玉莹 ,  张桔平 ,  史亚飞 ,  王能

IPC: A61K47/59 ,  A61K47/62 ,  A61K47/54 ,  A61K31/352 ,  A61P5/30 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P15/12 ,  A61P15/08 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种用于调节雌激素的纳米复合物及其制备方法和应用。该纳米复合物的制备方法，包括如下步骤：将柚皮素类化合物、亲水端与疏水端构成的两嵌段聚合物、细胞穿透肽和半乳糖通过自组装形成稳固的球形纳米粒，即为所述用于调节雌激素的纳米复合物。本发明制备的纳米复合物通过亲水端与疏水端构成的两嵌段聚合物即聚乙二醇‑b‑聚己内酯的包裹，增加柚皮素的水溶性和稳定性，同时结合肠屏障穿透肽，辅助柚皮素类化合物通过肠屏障，提高柚皮素入血浓度；此外，半乳糖的修饰赋予其肝靶向的能力，进一步提高柚皮素的生物利用度，因此，其可以用于治疗雌激素稳态失衡相关的疾病。

公开(公告)号：CN114917356A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210499298.X

申请日：2022-05-09

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 王志宇 ,  赵玉莹 ,  张桔平 ,  史亚飞 ,  王能

IPC: A61K47/59 ,  A61K47/62 ,  A61K47/54 ,  A61K31/352 ,  A61P5/30 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P15/12 ,  A61P15/08 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种用于调节雌激素的纳米复合物及其制备方法和应用。该纳米复合物的制备方法，包括如下步骤：将柚皮素类化合物、亲水端与疏水端构成的两嵌段聚合物、细胞穿透肽和半乳糖通过自组装形成稳固的球形纳米粒，即为所述用于调节雌激素的纳米复合物。本发明制备的纳米复合物通过亲水端与疏水端构成的两嵌段聚合物即聚乙二醇‑b‑聚己内酯的包裹，增加柚皮素的水溶性和稳定性，同时结合肠屏障穿透肽，辅助柚皮素类化合物通过肠屏障，提高柚皮素入血浓度；此外，半乳糖的修饰赋予其肝靶向的能力，进一步提高柚皮素的生物利用度，因此，其可以用于治疗雌激素稳态失衡相关的疾病。