公开(公告)号：CN119074743A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202411031263.9

申请日：2024-07-30

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 罗霞 ,  蔡燕萍 ,  陈允亮 ,  周联 ,  纪艺 ,  张少杰

IPC: A61K31/704 ,  A61K31/352 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，本发明提供包括甘草酸的植物来源小分子在作为肽酰基精氨酸脱亚氨酶4(PAD4)抑制剂的应用。本发明研究表明，甘草酸、槲皮素、汉黄芩素对PAD4酶活性具有显著的抑制作用，并进一步通过细胞模型和动物模型实验证明甘草酸能抑制细胞形成NETs，抑制模型小鼠结肠组织中PAD4的表达，减少结肠组织中NETs的聚集，从而实现治疗结肠炎相关肿瘤的效果。另外，甘草酸、槲皮素、汉黄芩素均是来源于安全植物的小分子，其中甘草酸已被作为甜味剂和调味剂广泛用于各类食品，对环境、人体和植物均无明显毒害作用，安全性高；而且相比多数基于肽类的PAD抑制剂，小分子抑制剂的细胞通透性、稳定性更好。