一种N-稠环吲哚类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN116462683A

    公开(公告)日:2023-07-21

    申请号:CN202310344795.7

    申请日:2023-04-03

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种N‑稠环吲哚类化合物及其制备方法。以胺类衍生物与重氮高碘化物为原料,在溶剂中,空气或氩气保护下,碱性条件室温反应1‑3小时,一步法即可得到N‑稠环吲哚类化合物,产率为51~70%。本发明的优点在于底物普适性较高,各种胺类底物不管是苯基吡咯烷类衍生物还是1,2,3,4‑四氢异喹啉衍生物都能很好地转化为目标化合物;反应条件温和,只需在室温下进行;不需要任何添加剂,反应后处理也很简单,普通的柱层析分离就能得到N‑稠环吲哚类化合物。

    一种吡喃并[2,3-b]喹啉类生物碱的合成方法

    公开(公告)号:CN113248511A

    公开(公告)日:2021-08-13

    申请号:CN202110548899.0

    申请日:2021-05-20

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明涉及一种吡喃并[2,3‑b]喹啉类生物碱的合成方法,属于药物合成技术领域。以氰甲基苯乙炔基苯基醚衍生物与二芳基碘鎓盐为原料,在钯催化下加热至80℃,反应10‑12小时,一步法即可得到吡喃并[2,3‑b]喹啉类生物碱,产率为72~90%。本发明的优点在于底物普适性较高,各种底物不管是吸电子基团还是给电子基团,都能很好地转化为目标化合物;反应后处理也很简单,只需要普通的柱层析分离。含有吡喃并喹啉母核结构的化合物具有抗菌消炎,预防和治疗增值疾病,抗糖尿病等活性。

    一种喹唑啉酮类多环化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN110483511B

    公开(公告)日:2021-06-22

    申请号:CN201910846553.1

    申请日:2019-09-09

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 刘莉 朱垧榕 李剑

    Abstract: 本发明属于有机合成及药物技术领域。具体涉及一种喹唑啉酮类多环化合物的合成方法。本发明以苯并异恶唑衍生物和四氢异喹啉作为原料,无需溶剂和任何添加剂,加热条件下发生反应,得到喹唑啉酮类多环化合物。使用本发明提出的方法,在加热搅拌条件下,反应1小时,即可得到喹唑啉酮类衍生物,产率为75~96%。本反应用简单易得的原料,无需任何添加剂和溶剂,一步法简便快速地合成了喹唑啉酮类衍生物,为合成喹唑啉酮类衍生物提供了一条简单高效,绿色的合成新方法。

    1,3,4-恶二唑杂环化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN111423394A

    公开(公告)日:2020-07-17

    申请号:CN202010346730.2

    申请日:2020-04-28

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 李剑 陆雪陈 刘莉

    Abstract: 本发明属于有机合成及药物技术领域,具体涉及一种1,3,4-恶二唑杂环化合物的合成方法。本发明是以酮酸衍生物和三价碘试剂作为原料,加入溶剂和光催化剂,在光照条件下,室温发生反应,得到1,3,4-恶二唑杂环化合物。使用本发明提出的方法,在室温条件下,反应5-10小时,一步法即可得到1,3,4-恶二唑杂环衍生物,产率为75~96%。本反应用简单易得的原料,在光照条件下,一步简便快速地合成了1,3,4-恶二唑杂环类衍生物,为合成1,3,4-恶二唑杂环类衍生物提供了一条简单高效,温和的合成新方法。

    一种16–烯烃–17–酮基雌酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN111233959A

    公开(公告)日:2020-06-05

    申请号:CN202010070404.3

    申请日:2020-01-21

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 李剑 徐越 刘莉

    Abstract: 本发明属于有机化工及药物合成领域,具体涉及16–烯烃–17–酮基雌酮衍生物的合成工艺。本发明是以雌酮和氟试剂[1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐]作为原料,经金催化剂催化,加热条件下发生反应,得到16-烯烃-17-酮基雌酮类衍生物。使用本发明提出的方法,在加热搅拌条件下,反应6-10小时,即可得到16–烯烃-17-酮基雌酮衍生物,产率为74%-85%。本反应用简单易得的原料,一步法简便的合成16-烯烃-17-酮基雌酮类衍生物,为16–烯烃-17-酮基雌酮类衍生物提供了一条高效,绿色的合成新方法。

    一种3-芳基异吲哚衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN107382820B

    公开(公告)日:2019-12-06

    申请号:CN201710521876.4

    申请日:2017-06-29

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 刘莉 柏淑华 李剑

    Abstract: 本发明为3‑芳基异吲哚啉酮衍生物的合成工艺,涉及具有生物活性的天然产物及药物领域。所用原料是邻氰基苯甲醛衍生物,富电子的芳基和二苯基碘鎓三氟甲磺酸盐为原料,醋酸铜为催化剂,邻二氯甲烷溶液中110℃下发生反应,得到3‑芳基异吲哚啉酮类衍生物。使用本发明提出的方法,在110℃下,反应2‑3小时,即可得到3‑芳基异吲哚啉酮类衍生物,产率为69‑99%。本反应用简单易得的原料,一锅法合成了3‑芳基异吲哚啉酮类衍生物,为合成该类衍生物提供了一条简便、高效、绿色的合成新方法。

    一种三氟乙氧基芳基醚衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN107200681A

    公开(公告)日:2017-09-26

    申请号:CN201710468044.0

    申请日:2017-06-19

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明为一种三氟乙氧基芳基醚衍生物的合成方法,涉及有机化工及药物领域。所用原料为二芳基碘嗡盐和三氟乙醇,加入NaH,以邻二氯乙烷为溶剂,在50℃下反应3‑4小时,得到三氟乙氧基芳基醚衍生物。使用本发明提出的方法在加热搅拌条件下,反应3‑4小时,即可得到三氟乙氧基芳基醚衍生物,产率为69~90%。本反应的优点是在无金属催化下,在温和的条件下使用三氟乙醇和六氟异丙醇为氟源,为合成三氟乙氧基芳基醚衍生物提供了一条高效,绿色的合成新方法。

    一种3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN107056677A

    公开(公告)日:2017-08-18

    申请号:CN201710462842.2

    申请日:2017-06-19

    Applicant: 常州大学

    Inventor: 李剑 李阳 刘莉

    CPC classification number: C07D209/46

    Abstract: 本发明为3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮衍生物的合成工艺,涉及天然产物,农用化学品及药物领域。所用原料是以3‑羟基异吲哚啉酮衍生物和末端炔作为原料,三氟化硼乙醚为催化剂,二氯甲烷溶液中室温下发生反应,得到3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮类衍生物。使用本发明提出的方法,在室温条件下,反应2‑3小时,即可得到3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮类衍生物,产率为59‑91%。本反应用简单易得的原料,室温下合成了3‑烷基2,3‑二氢异吲哚啉酮类衍生物,为合成该类衍生物提供了一条高效,绿色的合成新方法。

    一种异吲哚二氢喹唑啉衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN105111217A

    公开(公告)日:2015-12-02

    申请号:CN201510477888.2

    申请日:2015-08-07

    Applicant: 常州大学

    CPC classification number: C07D487/14

    Abstract: 本发明属于药物合成技术领域,特别涉及一种关于制备异吲哚二氢喹唑的合成工艺。以邻氰基苯甲醛及其衍生物和二苯芳基碘鎓三氟甲磺酸盐衍生物为原料,在铜催化剂的条件下,加入溶剂后,搅拌反应,色谱柱分离、洗脱,生成异吲哚喹唑啉衍生物。本反应用简单易得的原料,一锅法简便的合成了异吲哚二氢喹唑类衍生物,为合成异吲哚喹唑类衍生物提供了一条高效,绿色的合成新方法。

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