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公开(公告)号：CN115872929B
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202211687080.3
申请日：2022-12-27
Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司
IPC: C07D217/04
Abstract: 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及一种芳基类化合物连续羧基化反应制备立他司特中间体的方法。化合物I与烷基锂试剂、极性非质子溶剂在第一连续流反应器中进行锂化反应，得到化合物II；化合物II与二氧化碳在第二连续流反应器中进行羧基化反应，得到化合物III；化合物III与HCl溶液在第三连续化反应器中酸化成盐反应，得到立他司特中间体。本发明实现了芳基类化合物的锂化、羧基化、酸化成盐反应以及后处理全过程连续化，立他司特中间体的纯度和收率均高于间歇式釜式反应；锂化反应温度从‑85～‑75℃提高到‑60～‑35℃，减少了烷基锂试剂的使用量，具备工业化放大的前景。
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公开(公告)号：CN114315885B
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202111623418.4
申请日：2021-12-28
Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司
Abstract: 本发明涉及一种催化合成3‑羟基‑4‑((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯甲酸甲酯的方法，属于医药中间体合成及材料合成技术领域。在钯负载二氧化钛空心纳米微球催化剂的作用下，4‑碘‑3‑羟基苯甲酸甲酯与三甲基硅乙炔发生反应，生成3‑羟基‑4‑((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯甲酸甲酯。本发明所制备的催化剂合成简单，易于回收，再生效果较好。且3‑羟基‑4‑((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯甲酸甲酯的催化合成方法简单，易于操作，收率可达到95％，所得产品质量稳定、纯度较高。
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公开(公告)号：CN114315885A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111623418.4
申请日：2021-12-28
Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司
Abstract: 本发明涉及一种催化合成3‑羟基‑4‑((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯甲酸甲酯的方法，属于医药中间体合成及材料合成技术领域。在钯负载二氧化钛空心纳米微球催化剂的作用下，4‑碘‑3‑羟基苯甲酸甲酯与三甲基硅乙炔发生反应，生成3‑羟基‑4‑((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯甲酸甲酯。本发明所制备的催化剂合成简单，易于回收，再生效果较好。且3‑羟基‑4‑((三甲基甲硅烷基)乙炔基)苯甲酸甲酯的催化合成方法简单，易于操作，收率可达到95％，所得产品质量稳定、纯度较高。
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公开(公告)号：CN115872929A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211687080.3
申请日：2022-12-27
Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司
IPC: C07D217/04
Abstract: 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及一种芳基类化合物连续羧基化反应制备立他司特中间体的方法。化合物I与烷基锂试剂、极性非质子溶剂在第一连续流反应器中进行锂化反应，得到化合物II；化合物II与二氧化碳在第二连续流反应器中进行羧基化反应，得到化合物III；化合物III与HCl溶液在第三连续化反应器中酸化成盐反应，得到立他司特中间体。本发明实现了芳基类化合物的锂化、羧基化、酸化成盐反应以及后处理全过程连续化，立他司特中间体的纯度和收率均高于间歇式釜式反应；锂化反应温度从‑85～‑75℃提高到‑60～‑35℃，减少了烷基锂试剂的使用量，具备工业化放大的前景。
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