公开(公告)号：CN116253706B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202211674354.5

申请日：2022-12-26

Applicant: 山东大学

Inventor： 马春红 ,  刘新泳 ,  肖榕 ,  田野 ,  武专昌 ,  梁晓红 ,  高立芬 ,  李春阳 ,  张继伟 ,  赵地 ,  李娜

IPC: C07D307/94 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381

Abstract: 本发明属于免疫学技术、抗肿瘤药物和抗病毒药物领域，涉及一种靶向Siglec‑9促进免疫细胞抗肿瘤和抗病毒功能小分子抑制剂及其应用，提供了具有式I所示结构的3',5'‑二取代‑3'H,5'H‑二螺[茚‑2,2'‑呋喃‑4',2”‑茚]‑1,1”,3,3”‑四酮类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可作为Siglec‑9小分子抑制剂，促进免疫细胞抗肿瘤和抗病毒功能，实现对肿瘤和HBV感染的治疗。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116139278B

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202211147719.9

申请日：2022-09-19

Applicant: 山东大学

Inventor： 马春红 ,  武专昌 ,  张召英 ,  梁晓红 ,  高立芬 ,  任彩月 ,  李春阳 ,  岳学田 ,  孙杨 ,  肖榕 ,  李梦真 ,  马帅雅

IPC: A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61K47/64 ,  G01N33/68 ,  C07K7/08 ,  C07K19/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/62

Abstract: 本发明涉及一种TIM‑3棕榈酰化修饰及靶向多肽在肿瘤免疫治疗中的应用。本发明提供的技术方案明确了TIM‑3棕榈酰化对其细胞膜表达和蛋白稳定性的影响，并研究TIM‑3棕榈酰化介导CTL/NK细胞耗竭的作用机制，提升了TIM‑3棕榈酰化对TIM‑3稳定表达的意义。并设计靶向TIM‑3棕榈酰化位点的阻断多肽，提供靶向干预策略抑制TIM‑3表达，为靶向干预TIM‑3棕榈酰化的抗肿瘤免疫治疗提供了新的方向。

公开(公告)号：CN116253706A

公开(公告)日：2023-06-13

申请号：CN202211674354.5

申请日：2022-12-26

Applicant: 山东大学

Inventor： 马春红 ,  刘新泳 ,  肖榕 ,  田野 ,  武专昌 ,  梁晓红 ,  高立芬 ,  李春阳 ,  张继伟 ,  赵地 ,  李娜

IPC: C07D307/94 ,  C07D409/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381

Abstract: 本发明属于免疫学技术、抗肿瘤药物和抗病毒药物领域，涉及一种靶向Siglec‑9促进免疫细胞抗肿瘤和抗病毒功能小分子抑制剂及其应用，提供了具有式I所示结构的3',5'‑二取代‑3'H,5'H‑二螺[茚‑2,2'‑呋喃‑4',2”‑茚]‑1,1”,3,3”‑四酮类化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可作为Siglec‑9小分子抑制剂，促进免疫细胞抗肿瘤和抗病毒功能，实现对肿瘤和HBV感染的治疗。

公开(公告)号：CN116139278A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202211147719.9

申请日：2022-09-19

Applicant: 山东大学

Inventor： 马春红 ,  武专昌 ,  张召英 ,  梁晓红 ,  高立芬 ,  任彩月 ,  李春阳 ,  岳学田 ,  孙杨 ,  肖榕 ,  李梦真 ,  马帅雅

IPC: A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61K47/64 ,  G01N33/68 ,  C07K7/08 ,  C07K19/00 ,  C12N15/11 ,  C12N15/62

Abstract: 本发明涉及一种TIM‑3棕榈酰化修饰及靶向多肽在肿瘤免疫治疗中的应用。本发明提供的技术方案明确了TIM‑3棕榈酰化对其细胞膜表达和蛋白稳定性的影响，并研究TIM‑3棕榈酰化介导CTL/NK细胞耗竭的作用机制，提升了TIM‑3棕榈酰化对TIM‑3稳定表达的意义。并设计靶向TIM‑3棕榈酰化位点的阻断多肽，提供靶向干预策略抑制TIM‑3表达，为靶向干预TIM‑3棕榈酰化的抗肿瘤免疫治疗提供了新的方向。