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公开(公告)号：CN102846554B
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201210370987.7
申请日：2012-09-28
Applicant: 山东大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/047 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种H2纳米结晶制剂，是以H2，表面活性剂，抗氧剂和冻干保护剂为原料，经以下制备方法制备得到的：（1）将H2溶于有机溶剂中形成有机相；（2）将表面活性剂和抗氧剂加入到注射用水中，超声使其分散均匀形成水相；（3）将有机相在氮气保护并搅拌条件下逐滴滴加到预冷的水相中，得到混悬液A；（4）将混悬液A在高压微射流均质机作用下进一步分散均匀，得H2纳米结晶混悬液；（5）向H2纳米结晶混悬液中加入冻干保护剂，即得H2纳米结晶制剂。本发明克服了H2难溶于水的缺陷，显著提高了H2的溶解度和溶出速率，有利于儿童和老人等吞服困难的人群适用，增加了H2的生物利用度，减小了给药剂量，降低了毒副作用。
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公开(公告)号：CN102846554A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210370987.7
申请日：2012-09-28
Applicant: 山东大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/047 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种H2纳米结晶制剂，是以H2，表面活性剂，抗氧剂和冻干保护剂为原料，经以下制备方法制备得到的：（1）将H2溶于有机溶剂中形成有机相；（2）将表面活性剂和抗氧剂加入到注射用水中，超声使其分散均匀形成水相；（3）将有机相在氮气保护并搅拌条件下逐滴滴加到预冷的水相中，得到混悬液A；（4）将混悬液A在高压微射流均质机作用下进一步分散均匀，得H2纳米结晶混悬液；（5）向H2纳米结晶混悬液中加入冻干保护剂，即得H2纳米结晶制剂。本发明克服了H2难溶于水的缺陷，显著提高了H2的溶解度和溶出速率，有利于儿童和老人等吞服困难的人群适用，增加了H2的生物利用度，减小了给药剂量，降低了毒副作用。
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公开(公告)号：CN102850469B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201210384652.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种O-羧甲基壳聚糖-硬脂酸聚合物，其结构式如下：R1=CH2COOH or HR2=COCH3 or H其中，X、Y为聚合度，O-羧甲基壳聚糖的分子量为10kD～400kD，羧化度≥60%，脱乙酰度≥75%，O-羧甲基壳聚糖上的自由氨基被硬脂酸取代，取代度为1%～50%。所述O-羧甲基壳聚糖-硬脂酸聚合物可作为难溶性抗肿瘤药物的载体用于制备纳米聚合物胶束制剂。本发明的O-羧甲基壳聚糖-硬脂酸聚合物，具有良好的生物相容性、可降解性和无免疫原性，而且各种原料廉价易得，制备工艺简单方便，条件温和，是一种优良的抗癌药物载体，制备的载药纳米胶束克服了难溶性抗肿瘤药物难溶于水的缺陷，大大改善了难溶性抗肿瘤药物的溶解度。
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公开(公告)号：CN102850469A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210384652.0
申请日：2012-10-11
Applicant: 山东大学
Abstract: 本发明公开了一种O-羧甲基壳聚糖-硬脂酸聚合物，其结构式如下：R1=CH2COOH or H，R2=COCH3 or H，其中，X、Y为聚合度，O-羧甲基壳聚糖的分子量为10kD～400kD，羧化度≥60%，脱乙酰度≥75%，O-羧甲基壳聚糖上的自由氨基被硬脂酸取代，取代度为1%～50%。所述O-羧甲基壳聚糖-硬脂酸聚合物可作为难溶性抗肿瘤药物的载体用于制备纳米聚合物胶束制剂。本发明的O-羧甲基壳聚糖-硬脂酸聚合物，具有良好的生物相容性、可降解性和无免疫原性，而且各种原料廉价易得，制备工艺简单方便，条件温和，是一种优良的抗癌药物载体，制备的载药纳米胶束克服了难溶性抗肿瘤药物难溶于水的缺陷，大大改善了难溶性抗肿瘤药物的溶解度。
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