公开(公告)号：CN110121342A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201780081255.7

申请日：2017-12-28

Applicant: 富士胶片富山化学株式会社

Inventor： 冈田康太郎 ,  阪田佳纪 ,  辻畑茂朝

IPC: A61K31/397 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K47/20 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的目的在于，提供一种抑制了1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的前苦味及后苦味双方的固体医药组合物。根据本发明，可以提供一种固体医药组合物，其包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、和具有至少1个碳原子数8～18的烃基和磺基的化合物或其盐。

公开(公告)号：CN110167552B

公开(公告)日：2023-05-02

申请号：CN201780081229.4

申请日：2017-12-28

Applicant: 富士胶片富山化学株式会社

Inventor： 冈田康太郎 ,  阪田佳纪 ,  辻畑茂朝

IPC: A61K31/397 ,  A61K9/16 ,  A61K9/32 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于，提供以高浓度含有1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、并且遮盖了苦味的医药组合物及其制造方法。根据本发明，提供一种医药组合物，其含有细颗粒，是具有包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐和粘合剂的芯料、和涂布于上述芯料的表面的聚合物层的细颗粒，上述细颗粒的圆形度为0.8以上，上述细颗粒中的1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的含量为30～90质量％。

公开(公告)号：CN110167551A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201780081218.6

申请日：2017-12-28

Applicant: 富士胶片富山化学株式会社

Inventor： 冈田康太郎 ,  阪田佳纪 ,  辻畑茂朝

IPC: A61K31/397 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的目的在于，提供一种固体医药组合物，其可以抑制1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的特有的苦味，并且上述化合物或其盐的保存稳定性良好。根据本发明，可以提供一种固体医药组合物，是包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、和在25℃的水中的溶解度为50g/100gH2O以下的羧酸的固体医药组合物，以使1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐为1mg/mL或8.96mg/mL的方式溶解或悬浮于10mmol/L的KCl溶液中时的溶液的pH为4.8以下。

公开(公告)号：CN110167551B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201780081218.6

申请日：2017-12-28

Applicant: 富士胶片富山化学株式会社

Inventor： 冈田康太郎 ,  阪田佳纪 ,  辻畑茂朝

IPC: A61K31/397 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/32 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的目的在于，提供一种固体医药组合物，其可以抑制1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的特有的苦味，并且上述化合物或其盐的保存稳定性良好。根据本发明，可以提供一种固体医药组合物，是包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、和在25℃的水中的溶解度为50g/100gH2O以下的羧酸的固体医药组合物，以使1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐为1mg/mL或8.96mg/mL的方式溶解或悬浮于10mmol/L的KCl溶液中时的溶液的pH为4.8以下。

公开(公告)号：CN110167552A

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201780081229.4

申请日：2017-12-28

Applicant: 富士胶片富山化学株式会社

Inventor： 冈田康太郎 ,  阪田佳纪 ,  辻畑茂朝

IPC: A61K31/397 ,  A61K9/16 ,  A61K9/32 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于，提供以高浓度含有1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐、并且遮盖了苦味的医药组合物及其制造方法。根据本发明，提供一种医药组合物，其含有细颗粒，是具有包含1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐和粘合剂的芯料、和涂布于上述芯料的表面的聚合物层的细颗粒，上述细颗粒的圆形度为0.8以上，上述细颗粒中的1－(3－(2－(1－苯并噻吩－5－基)乙氧基)丙基)氮杂环丁烷－3－醇或其盐的含量为30～90质量％。

公开(公告)号：CN109662952A

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201910108608.9

申请日：2012-11-29

Applicant: 富士胶片富山化学株式会社

Inventor： 角田佐保枝 ,  宫崎务 ,  冈田康太郎

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/32 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及含有1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的甲磺酸盐水合物的片剂。(1)根据本发明的片剂具有80～97.5质量％的1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸甲磺酸盐水合物的含有率，(2)所述片剂的大小比市售的Geninax片200mg更小，(3)因此，可以改善服药依从性，(4)所述片剂溶出度优异，(5)所述片剂硬度和磨损度优异，(6)因此，本发明耐受薄膜包衣和运输等，作为化合物A的甲磺酸盐水合物的片剂有用。