公开(公告)号：CN113861203A

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN202111317282.4

申请日：2021-11-09

Applicant: 安徽大学

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  孟祥明

IPC: C07D487/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种4‑芳香炔基取代的7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶酰胺类化合物、及其作为代谢型谷氨酸受体第五亚型(mGluR5)负性变构调节剂的用途。

公开(公告)号：CN111349100A

公开(公告)日：2020-06-30

申请号：CN202010342740.9

申请日：2020-04-27

Applicant: 安徽大学 ,  安徽金太阳生化药业有限公司

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  陈宝乾 ,  强泽明 ,  徐三能

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法，首先利用氰基乙酸乙酯在催化剂和碱的作用下与2-氯甲基-1,3-二氧戊环发生α-烷基化反应生成2-氰基-3-(1,3-二氧环戊基)丙酸乙酯；随后2-氰基-3-(1,3-二氧环戊基)丙酸乙酯在碱的作用下与醋酸甲脒发生关环反应，然后经盐酸水解关环得到4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶；再由4-羟基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶在氯化试剂的作用下发生反应生成4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，对设备要求较低，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN118878551A

公开(公告)日：2024-11-01

申请号：CN202410904549.7

申请日：2024-07-08

Applicant: 安徽大学 ,  安徽金太阳生化药业有限公司

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  陈宝乾 ,  强泽明 ,  徐三能

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明公开了一种4‑溴噻吩并[2,3‑c]吡啶‑2‑羧酸乙酯的制备方法，利用5‑溴‑4‑碘吡啶‑3‑硫醇与丙炔酸乙酯在催化剂和碱的作用下经Sonogashira偶联和关环串联反应得到4‑溴噻吩并[2,3‑c]吡啶‑2‑羧酸乙酯。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，对设备要求较低，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN115028638A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210650228.X

申请日：2022-06-09

Applicant: 安徽大学 ,  安徽金太阳生化药业有限公司

Inventor： 马涛 ,  杜永磊 ,  胡大乔 ,  朱满洲 ,  孟祥明 ,  陈宝乾 ,  强泽明 ,  徐三能

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种鲁索替尼中间体的制备方法，首先使用环戊基甲醛与甲酰甲撑基三苯基磷反应生成3‑环戊基丙烯醛，其次3‑环戊基丙烯醛在碱的作用下与4‑吡唑硼酸频那醇酯反应生成3‑环戊基‑3‑(4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丙醛，最后3‑环戊基‑3‑(4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)丙醛在催化剂和碱的作用下与(4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯发生偶联反应，生成鲁索替尼中间体。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，适合工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN114149437A

公开(公告)日：2022-03-08

申请号：CN202111595389.5

申请日：2021-12-24

Applicant: 安徽大学

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  孟祥明

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/08 ,  A61P19/04 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明涉及一种吡咯并嘧啶五元氮杂环衍生物及其制备方法和用途，所述的吡咯并嘧啶五元氮杂环衍生物合成方法简单高效，可用于包括炎性疾病、自身免疫疾病以及癌症相关疾病的治疗。

公开(公告)号：CN111362853A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010343166.9

申请日：2020-04-27

Applicant: 安徽大学 ,  安徽金太阳生化药业有限公司

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  陈宝乾 ,  强泽明 ,  徐三能

IPC: C07D205/06

Abstract: 本发明公开了一种3-氧杂氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯的制备方法，首先利用1,3-二溴丙酮和乙二醇为原料在酸的作用下合成2,2-双(溴甲基)-1,3-二氧环戊环，然后以2,2-双(溴甲基)-1,3-二氧环戊环和氨基甲酸叔丁酯在碱的作用下环合生成3-氧杂氮杂环丁烷-1-羧酸叔丁酯。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，对设备要求较低，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN118063339A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410060498.4

申请日：2024-01-16

Applicant: 安徽大学 ,  安徽金太阳生化药业有限公司

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  陈宝乾 ,  强泽明 ,  徐三能

IPC: C07C231/12 ,  C07C235/60

Abstract: 本发明公开了一种8‑(2‑羟基苯甲酰氨基)辛酸钠的制备方法，首先利用8‑氨基辛酸乙酯盐酸盐和2‑(乙酰氧基)苯甲酸在缩合剂和碱的作用下发生缩合反应生成8‑(2‑乙酰氧基苯甲酰胺基)辛酸乙酯，随后8‑(2‑乙酰氧基苯甲酰胺基)辛酸乙酯在碱的作用下发生水解反应，然后经碱成盐得到8‑(2‑羟基苯甲酰氨基)辛酸钠。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，反应条件温和，对设备要求较低，适合工业化大生产的需求。

公开(公告)号：CN117720467A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311706721.X

申请日：2023-12-13

Applicant: 安徽大学

Inventor： 孙洪伟 ,  潘重庆 ,  胡大乔 ,  杜永磊 ,  朱满洲

IPC: C07D221/22 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一种面手性[2.2]环仿并喹啉催化剂的制备方法，首先利用面手性的N‑甲氧基[2.2]环仿碳酸酰胺与苯炔前体的碳氢键活化/环化反应合成面手性的[2.2]环仿并喹啉酮衍生物；接着，利用NaH去除面手性的[2.2]环仿并喹啉酮衍生物中的甲氧基基团，生成面手性的1,1‑二氢‑1(7,10)‑菲啶‑4(1,4)‑苯并环己烷‑1‑酮；之后在碱的作用下与三氟甲磺酸酐反应得到面手性的1(7,10)‑菲啶‑4(1,4)‑苯并环己烷‑1‑基三氟甲磺酸酯；最后在钯催化剂的作用下与甲酸反应得到面手性[2.2]环仿并喹啉催化剂。本发明方法采用的原料价廉易得，合成方法操作简单，适合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN113861203B

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202111317282.4

申请日：2021-11-09

Applicant: 安徽大学

Inventor： 杜永磊 ,  朱满洲 ,  孟祥明

IPC: C07D487/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种4‑芳香炔基取代的7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶酰胺类化合物、及其作为代谢型谷氨酸受体第五亚型(mGluR5)负性变构调节剂的用途。