公开(公告)号：CN107722035A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201711072775.X

申请日：2017-11-03

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 魏梦雪 ,  于家瀛

IPC: C07D493/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类青蒿素-哌嗪衍生物及其制备方法和这类衍生物在制备抗肝癌药物中的应用。该方法以三乙胺为缚酸剂，通过“一锅法”制备青蒿素-哌嗪衍生物，反应条件温和，操作简便，收率较好。此外，所制衍生物对人肝癌SMMC-7721细胞具有明显的体外抑制作用，与一线抗肝癌临床化疗药物长春新碱的抑制效果相当。本发明为青蒿素-哌嗪衍生物在制备抗肝癌药物中的应用提供了可行性策略。

公开(公告)号：CN107722035B

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201711072775.X

申请日：2017-11-03

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 魏梦雪 ,  于家瀛

IPC: C07D493/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类青蒿素‑哌嗪衍生物及其制备方法和这类衍生物在制备抗肝癌药物中的应用。该方法以三乙胺为缚酸剂，通过“一锅法”制备青蒿素‑哌嗪衍生物，反应条件温和，操作简便，收率较好。此外，所制衍生物对人肝癌SMMC‑7721细胞具有明显的体外抑制作用，与一线抗肝癌临床化疗药物长春新碱的抑制效果相当。本发明为青蒿素‑哌嗪衍生物在制备抗肝癌药物中的应用提供了可行性策略。

公开(公告)号：CN111548355A

公开(公告)日：2020-08-18

申请号：CN202010357334.X

申请日：2020-04-29

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 魏梦雪 ,  于家瀛

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明实施例公开了一种青蒿砜-哌嗪-呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物的通式如下：其中，R为 或 X为Br或Cl。本发明青蒿砜-哌嗪-呋喃酮类衍生物通过哌嗪的添加形成多个氢键或离子键以提高该衍生物的生物活性，以及调节该衍生物的溶解性和酸碱平衡，促进衍生物的药代动力学，再通过呋喃酮的添加能够显著提高制备衍生物的抗肿瘤活性，使得该衍生物能够显著抑制肿瘤细胞的生长。

公开(公告)号：CN109232678A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811252323.4

申请日：2018-10-25

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 马建龙 ,  李学强 ,  赵俊龙 ,  魏梦雪 ,  于家瀛 ,  李明

IPC: C07H13/06 ,  C07H1/00 ,  C07C67/14 ,  C07C69/587 ,  C07C51/60 ,  C07C57/66

Abstract: 本发明公开了一种α-亚麻酸多羟基衍生物的制备方法，首先酰氯化的α-亚麻酸与丙酮保护后的多羟基类化合物按一定摩尔比加入反应体系中混合，加入有机溶剂，在低于沸点温度或回流搅拌条件下得丙酮保护的α-亚麻酸多羟基衍生物化合物粗品，然后脱去丙酮保护基除去溶剂后萃取得到产品，本发明工艺操作简单、安全，不使用剧毒物质，有机溶剂使用量少，将溶剂残留降低到了最低，具有绿色、环保、收率高、成本低的优点。

公开(公告)号：CN111548355B

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202010357334.X

申请日：2020-04-29

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 魏梦雪 ,  于家瀛

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明实施例公开了一种青蒿砜‑哌嗪‑呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物的通式如下：其中，R为或X为Br或Cl。本发明青蒿砜‑哌嗪‑呋喃酮类衍生物通过哌嗪的添加形成多个氢键或离子键以提高该衍生物的生物活性，以及调节该衍生物的溶解性和酸碱平衡，促进衍生物的药代动力学，再通过呋喃酮的添加能够显著提高制备衍生物的抗肿瘤活性，使得该衍生物能够显著抑制肿瘤细胞的生长。

公开(公告)号：CN111499652B

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202010358755.4

申请日：2020-04-29

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 魏梦雪 ,  于家瀛

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明实施例公开了一种青蒿素‑哌嗪‑呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物的通式如下： 其中，R为或X为Br或Cl。本发明青蒿素‑哌嗪‑呋喃酮类衍生物通过哌嗪的添加形成多个氢键或离子键以提高该衍生物的生物活性，以及调节该衍生物的溶解性和酸碱平衡，促进衍生物的药代动力学，再

公开(公告)号：CN111499652A

公开(公告)日：2020-08-07

申请号：CN202010358755.4

申请日：2020-04-29

Applicant: 宁夏大学

Inventor： 魏梦雪 ,  于家瀛

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明实施例公开了一种青蒿素-哌嗪-呋喃酮类衍生物及其制备方法和应用，所述衍生物的通式如下：其中，R为 或X为Br或Cl。本发明青蒿素-哌嗪-呋喃酮类衍生物通过哌嗪的添加形成多个氢键或离子键以提高该衍生物的生物活性，以及调节该衍生物的溶解性和酸碱平衡，促进衍生物的药代动力学，再通过呋喃酮的添加能够显著提高制备衍生物的抗肿瘤活性，使得该衍生物能够显著抑制肿瘤细胞的生长。