公开(公告)号：CN103272638B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201310218970.4

申请日：2013-06-04

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王保民 ,  邹立伟 ,  穆宏芳 ,  张焕瑞 ,  曲景平

IPC: C07D405/02 ,  B01J31/02 ,  C07D491/056 ,  C07C69/757 ,  C07C67/31

Abstract: 本发明涉及一系列基于酒石酸骨架的手性胍催化剂与制备方法，及其不对称催化应用，属于催化剂技术及其制备方法领域。手性胍催化剂具有通式Ⅰ或II的结构，其基本骨架七元环并五元环中分别含有胍基和缩酮结构单元；七元环上胍基的α,α’-位分别连有两个芳基基团。ⅠⅡ本发明提供基于酒石酸骨架的手性硫脲和胺在氯化亚铜促进下制备酒石酸骨架的手性胍的方法，反应温度40℃，反应时间4～72h，收率50-99%。手性硫脲以酒石酸酯为原料，经过缩合、格氏反应、氯代、叠氮化、还原成手性二胺后再与二硫化碳反应制得。

公开(公告)号：CN107382867B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201710531177.8

申请日：2017-07-03

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王保民 ,  鲍晓泽 ,  张文珠 ,  邹立伟 ,  黄跃 ,  曲景平

IPC: C07D231/46 ,  C07D409/04 ,  C07D487/20 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及4‑异硫氰酸酯基吡唑啉酮类化合物，具有通式I的结构，其中：R1和R2自各自独立地选自C1‑6烷基、苯基、取代苯基、苯烷基、噻吩基或萘基。本发明的化合物以4‑位无取代吡唑啉酮出发，经过三步反应合成，制备方法简单易操作。这一化合物为构筑唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚这一类多药效团组合结构的化合物奠定了基础。

公开(公告)号：CN107176957A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710531189.0

申请日：2017-07-03

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王保民 ,  鲍晓泽 ,  张文珠 ,  邹立伟 ,  黄跃 ,  曲景平

IPC: C07D487/20 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一种手性吡唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚类化合物及其衍生物，具有通式II和III的结构，其中其中：R1和R2各自独立地选自C1‑6烷基、苯基、取代苯基、苯甲基、苯乙基、苯丙基、噻吩基和奈基；R3选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烯基和苄基；R4选自氢、C1‑6烷基、苯基、卤素、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷基；R5选自氢、烷氧羰基、乙酰基和苯基。本发明的化合物以4‑位无取代吡唑啉酮出发，经过合成反应得到，本发明开发了一类基于吡唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚骨架的人羧酸酯酶1(hCE1)抑制剂，从而为hCE1相关疾病如高血脂症的治疗提供了潜在的选择。

公开(公告)号：CN107176957B

公开(公告)日：2019-10-11

申请号：CN201710531189.0

申请日：2017-07-03

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王保民 ,  鲍晓泽 ,  张文珠 ,  邹立伟 ,  黄跃 ,  曲景平

IPC: C07D487/20 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一种手性吡唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚类化合物及其衍生物，具有通式II和III的结构，其中其中：R1和R2各自独立地选自C1‑6烷基、苯基、取代苯基、苯甲基、苯乙基、苯丙基、噻吩基和奈基；R3选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烯基和苄基；R4选自氢、C1‑6烷基、苯基、卤素、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷基；R5选自氢、烷氧羰基、乙酰基和苯基。本发明的化合物以4‑位无取代吡唑啉酮出发，经过合成反应得到，本发明开发了一类基于吡唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚骨架的人羧酸酯酶1(hCE1)抑制剂，从而为hCE1相关疾病如高血脂症的治疗提供了潜在的选择。

公开(公告)号：CN107382867A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710531177.8

申请日：2017-07-03

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王保民 ,  鲍晓泽 ,  张文珠 ,  邹立伟 ,  黄跃 ,  曲景平

IPC: C07D231/46 ,  C07D409/04 ,  C07D487/20 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及4-异硫氰酸酯基吡唑啉酮类化合物，具有通式I的结构，其中：R1和R2自各自独立地选自C1-6烷基、苯基、取代苯基、苯烷基、噻吩基或萘基。本发明的化合物以4-位无取代吡唑啉酮出发，经过三步反应合成，制备方法简单易操作。这一化合物为构筑唑啉酮螺[乙烯硫脲]螺羟吲哚这一类多药效团组合结构的化合物奠定了基础。

公开(公告)号：CN103272638A

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：CN201310218970.4

申请日：2013-06-04

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 王保民 ,  邹立伟 ,  穆宏芳 ,  张焕瑞 ,  曲景平

IPC: B01J31/02 ,  C07D491/056 ,  C07C69/757 ,  C07C67/31

Abstract: 本发明涉及一系列基于酒石酸骨架的手性胍催化剂与制备方法，及其不对称催化应用，属于催化剂技术及其制备方法领域。手性胍催化剂具有通式Ⅰ或II的结构，其基本骨架七元环并五元环中分别含有胍基和缩酮结构单元；七元环上胍基的α,α’-位分别连有两个芳基基团。Ⅰ；Ⅱ。本发明提供基于酒石酸骨架的手性硫脲和胺在氯化亚铜促进下制备酒石酸骨架的手性胍的方法，反应温度40℃，反应时间4～72h，收率50-99%。手性硫脲以酒石酸酯为原料，经过缩合、格氏反应、氯代、叠氮化、还原成手性二胺后再与二硫化碳反应制得。