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公开(公告)号:CN106432219B
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201510472297.6
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类含苯并噻唑的苯并[c,d]吲哚‑2(1H)‑酮类衍生物,其制备方法及应用,所述衍生物具有通式Y的结构,其中R为‑H或‑Br,n=2、3或4。本发明通过在苯并[c,d]吲哚‑2(1H)‑酮母体上引入苯并噻唑基团,设计合成了一类含苯并噻唑的苯并[c,d]吲哚‑2(1H)‑酮衍生物。该类衍生物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN105130896B
公开(公告)日:2017-11-10
申请号:CN201510472333.9
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类含硫脲取代基的萘酰亚胺衍生物,其制备方法及应用,所述衍生物具有通式Y的结构,其中R选自含杂原子的六元环、‑NHCH2CH2OH、‑NHCH2CH2N(CH3)2和‑NHCH2CH2CH2CH3中的一种,所述杂原子为N、O和S原子中的至少一种,所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子,且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺活性位点接入胺基硫脲基团制备,该类衍生物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN105130897A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201510474899.5
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D221/14
Abstract: 本发明公开一类含氮硫取代基的萘酰亚胺化合物,其制备方法及应用,所述化合物具有通式Y的结构,其中R选自含杂原子的六元环、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2N(CH3)2和-NHCH2CH2CH2CH3中的一种,所述杂原子为N、O、S原子中的至少一种,所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子,且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺活性位点接入二硫代肼基甲酸甲酯制备,该类化合物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN105130897B
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201510474899.5
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类含氮硫取代基的萘酰亚胺化合物,其制备方法及应用,所述化合物具有通式Y的结构,其中R选自含杂原子的六元环、‑NHCH2CH2OH、‑NHCH2CH2N(CH3)2和‑NHCH2CH2CH2CH3中的一种,所述杂原子为N、O、S原子中的至少一种,所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子,且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺活性位点接入二硫代肼基甲酸甲酯制备,该类化合物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN106432190A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201510470648.X
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开一类含2-氨基嘧啶的萘酰亚胺化合物,其制备方法及应用,所述衍生物具有通式T的结构,其中R选自含杂原子的六元环、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2N(CH3)2和-NHCH2CH2CH2CH3中的一种,所述杂原子为N、O和S原子中的至少一种,所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子,且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺衍生物母体上接入2-氨基嘧啶基团制备,该类衍生物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN105130895A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201510470585.8
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D221/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D221/14
Abstract: 本发明公开一类萘酰亚胺衍生物,及其制备方法和应用,所述衍生物具有通式Y的结构,其中R选自含杂原子的六元环、-NHCH2CH2OH、-NHCH2CH2N(CH3)2和-NHCH2CH2CH2CH3中的一种,所述杂原子为N、O、S原子中的至少一种,所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子,且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺活性位点接入肼基甲酸甲酯制备,该类化合物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN106432219A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201510472297.6
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/12
Abstract: 本发明公开一类含苯并噻唑的苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮类衍生物,其制备方法及应用,所述衍生物具有通式Y的结构,其中R为-H或-Br,n=2、3或4。本发明通过在苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮母体上引入苯并噻唑基团,设计合成了一类含苯并噻唑的苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮衍生物。该类衍生物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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公开(公告)号:CN103450176B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201310361971.4
申请日:2013-08-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物有机领域中的一类抗肿瘤含2-(4-氨基苯基)苯并噻唑萘酰亚胺化合物及其应用。本发明所述的化合物的特征是在萘酰亚胺母体结构上通过氨基缩合、胺基取代等反应以侧链的形式引入2-(4-氨基苯基)-苯并噻唑,这类化合物具有广泛的抗肿瘤活性,该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN103450176A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201310361971.4
申请日:2013-08-15
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物有机领域中的一类抗肿瘤含2-(4-氨基苯基)苯并噻唑萘酰亚胺化合物及其应用。本发明所述的化合物的特征是在萘酰亚胺母体结构上通过氨基缩合、胺基取代等反应以侧链的形式引入2-(4-氨基苯基)-苯并噻唑,这类化合物具有广泛的抗肿瘤活性,该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号:CN106432190B
公开(公告)日:2019-04-30
申请号:CN201510470648.X
申请日:2015-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一类含2‑氨基嘧啶的萘酰亚胺化合物,其制备方法及应用,所述衍生物具有通式T的结构,其中R选自含杂原子的六元环、‑NHCH2CH2OH、‑NHCH2CH2N(CH3)2和‑NHCH2CH2CH2CH3中的一种,所述杂原子为N、O和S原子中的至少一种,所述含杂原子的六元环中有至少一个N原子,且R通过N原子与通式T中的母核连接。本发明的化合物通过在萘酰亚胺衍生物母体上接入2‑氨基嘧啶基团制备,该类衍生物对乳腺癌和宫颈癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞具有抑制生长的活性,而对人体正常细胞的抑制活性较小,在制备抑制肿瘤细胞生长药物中具有广阔的前景。
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