公开(公告)号：CN118047712A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211437890.3

申请日：2022-11-16

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张新富 ,  李定选 ,  肖义 ,  赵亮

IPC: C07D209/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/04 ,  C07C229/16 ,  C07C219/06 ,  C07C219/10 ,  C07D295/13 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/422 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/221 ,  A61K31/23 ,  A61P35/00 ,  A61K47/22 ,  A61K9/51 ,  A61K48/00

Abstract: 一类含组蛋白去乙酰化酶抑制剂的类脂类分子及其应用，属于生物医药用材料技术领域。该系列分子将组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过可降解的酯键与类脂类分子连接，属于一类新型双功能材料分子。酯基的引入利于材料在体内降解，降低生物毒性；同时，提高组蛋白去乙酰化酶抑制剂的细胞/活体摄取效率，在细胞内部释放组蛋白去乙酰化酶抑制剂，调控染色质三维构造：所释放抑制剂分子剂量较高时可诱发染色质结构变化，进而实现基因治疗及化疗的双模式协同治疗；所释放抑制剂分子剂量较低时可适度降低DNA与组蛋白结合的紧密程度，进而提高基因编辑、碱基编辑等与DNA结构调节相关的RNA/DNA类基因药物在细胞内的工作效率。

公开(公告)号：CN118894804A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202310832997.6

申请日：2023-07-07

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张新富 ,  庄逸娇 ,  李定选 ,  肖义

IPC: C07D209/60 ,  C07D493/10 ,  C07D487/22 ,  C07H15/252 ,  C07D209/08 ,  A61K47/54 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一类含光敏剂的类脂类分子及其应用，属于精细化工领域。该系列分子将具有光动力治疗效果的光敏剂与类脂类分子连接，属于一类新型双功能材料分子。分子中包含类脂类侧链，使其具有类脂类分子结合RNA/DNA等碱基序列并自组装成纳米颗粒的性能，成为优质的RNA/DNA递送载体材料；而其中的光敏剂部分在光源照射下能够产生单线态氧诱导肿瘤细胞死亡。系列分子兼具RNA/DNA递送性能及光动力损伤肿瘤细胞的能力，可高效串联基因治疗及光动力治疗。

公开(公告)号：CN118047695A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211437951.6

申请日：2022-11-16

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张新富 ,  李定选 ,  肖义

IPC: C07C233/78 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K47/18 ,  A61K47/54 ,  A61P35/00

Abstract: 一类功能性支状类脂类分子及其应用，其属于精细化工技术领域。该类功能性支状类脂类分子通过支状分子设计使分子具有高的DNA/RNA包封效率；制备的纳米颗粒更加稳定，且亲脂性更高，易于增加纳米颗粒在肝脏的富集和工作效率；所释放组蛋白去乙酰化酶抑制剂分子可调节染色质三维构造从而调节DNA的功能及活性：高剂量类脂类分子可释放高浓度抑制剂，进而诱发DNA机能失控并引发细胞凋亡，实现基因治疗及化疗的双模式协同治疗；低剂量类脂类分子可释放低浓度抑制剂，适度降低DNA与组蛋白结合的致密程度，使DNA修饰易于进行，从而提高基因编辑、碱基编辑等与DNA相关基因药物在细胞内的工作效率。