公开(公告)号：CN119405661A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411535627.7

申请日：2024-10-31

Applicant: 大连医科大学附属第一医院

Inventor： 廖家葳 ,  谢云鹏 ,  林秋月 ,  李佳甜 ,  张金金 ,  吴锋 ,  宋宝深

IPC: A61K31/506 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了CDC20抑制剂在制备预防或治疗主动脉夹层的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明使用3‑延胡素酸氨基丙腈酯联合血管紧张素Ⅱ构建了小鼠主动脉夹层模型，并给予CDC20抑制剂Apcin进行治疗，实验发现Apcin抑制CDC20活性可显著降低小鼠主动脉夹层发生率和病变面积，而且明显改善了小鼠主动脉夹层病变中血管退行性改变，还显著减少小鼠主动脉夹层病变中炎症巨噬细胞浸润；以上结果表明，抑制CDC20可以延缓小鼠主动脉夹层进程。通过对CDC20抑制剂(Apcin或类似药物)的进一步研究和优化，有望开发出针对主动脉夹层的新型治疗药物，对提高临床主动脉夹层患者的早期干预和预后具有重要意义。

公开(公告)号：CN117883573B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410061695.8

申请日：2024-01-16

Applicant: 大连医科大学附属第一医院

Inventor： 廖家葳 ,  夏云龙 ,  谢云鹏 ,  王垚 ,  张金金 ,  吴锋

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了UBA1作为作用靶点在制备治疗主动脉夹层的药物中的应用，属于生物医药技术领域，本发明利用小分子抑制剂TAK‑243抑制泛素激活酶UBA1的功能活性，发挥治疗主动脉夹层的作用。本发明提示泛素激活酶UBA1调控主动脉夹层病变中巨噬细胞活化，有可能成为临床主动脉夹层药物开发的一个潜在靶点，同时证实UBA1抑制剂TAK‑243在小鼠主动脉夹层模型中具有显著的治疗效果，提示该抑制剂有可能成为临床主动脉夹层防治的潜在小分子药物。本发明为主动脉夹层患者的临床防治提供新的治疗靶点和有效治疗药物，具有重要的推广应用价值。

公开(公告)号：CN117883573A

公开(公告)日：2024-04-16

申请号：CN202410061695.8

申请日：2024-01-16

Applicant: 大连医科大学附属第一医院

Inventor： 廖家葳 ,  夏云龙 ,  谢云鹏 ,  王垚 ,  张金金 ,  吴锋

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了UBA1作为作用靶点在制备治疗主动脉夹层的药物中的应用，属于生物医药技术领域，本发明利用小分子抑制剂TAK‑243抑制泛素激活酶UBA1的功能活性，发挥治疗主动脉夹层的作用。本发明提示泛素激活酶UBA1调控主动脉夹层病变中巨噬细胞活化，有可能成为临床主动脉夹层药物开发的一个潜在靶点，同时证实UBA1抑制剂TAK‑243在小鼠主动脉夹层模型中具有显著的治疗效果，提示该抑制剂有可能成为临床主动脉夹层防治的潜在小分子药物。本发明为主动脉夹层患者的临床防治提供新的治疗靶点和有效治疗药物，具有重要的推广应用价值。