公开(公告)号：CN102086177B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200910200117.3

申请日：2009-12-08

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 蒋雨平 ,  胡名扬 ,  许震生 ,  王坚 ,  管一晖 ,  丁正同

IPC: C07D271/06

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种正电子药物Aβ斑块显像剂标记前体二苯基取代的噁二唑衍生物，即4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-苯胺及其对照品4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-N-甲基苯胺的合成方法，本发明以苯甲腈和盐酸羟胺为原料，经缩合得到对甲氧基苄胺肟，将其与对硝基苯甲酰氯环化得到3-(4-甲氧基苯基)-5-(4-硝基苯基)-1，2，4，-噁二唑，再将其还原、脱掉羟甲氧基得到标记前体。将还原产物胺甲基化再脱掉羟甲氧基就得到对照品。本发明方法获得目标产物标记前体的产率达20％。整个反应过程条件温和，易于操作。

公开(公告)号：CN1763007A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN200510029276.3

申请日：2005-08-31

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 蒋雨平 ,  胡名扬 ,  王坚 ,  管一晖

IPC: C07D211/62

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种4－乙酰氧基哌啶(P4A)盐酸盐的合成方法，本发明以4－羟基哌啶盐酸盐为原料，在碱性均相反应体系中用二碳酸二叔丁酯先将氨基保护，再用乙酸酐将羟基乙酰化后脱去保护基团，最后在无水乙醚中通入干燥氯化氢气体，获得本发明的目标产物4－乙酰氧基哌啶盐酸盐。本发明方法使目标产物的产率由57％提高到71％。整个反应过程条件温和，易于操作。

公开(公告)号：CN102086177A

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200910200117.3

申请日：2009-12-08

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 蒋雨平 ,  胡名扬 ,  许震生 ,  王坚 ,  管一晖 ,  丁正同

IPC: C07D271/06

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种正电子药物Aβ斑块显像剂标记前体二苯基取代的噁二唑衍生物，即4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-苯胺及其对照品4-(3-(4-羟基苯基)-1，2，4-噁二唑-5-基)-N-甲基苯胺的合成方法，本发明以苯甲腈和盐酸羟胺为原料，经缩合得到对甲氧基苄胺肟，将其与对硝基苯甲酰氯环化得到3-(4-甲氧基苯基)-5-(4-硝基苯基)-1，2，4，-噁二唑，再将其还原、脱掉羟甲氧基得到标记前体。将还原产物胺甲基化再脱掉羟甲氧基就得到对照品。本发明方法获得目标产物标记前体的产率达20％。整个反应过程条件温和，易于操作。

公开(公告)号：CN100335463C

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：CN200510029276.3

申请日：2005-08-31

Applicant: 复旦大学附属华山医院

Inventor： 蒋雨平 ,  胡名扬 ,  王坚 ,  管一晖

IPC: C07D211/62

Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及PET显像剂的制备技术。具体涉及一种4-乙酰氧基哌啶(P4A)盐酸盐的合成方法，本发明以4-羟基哌啶盐酸盐为原料，在碱性均相反应体系中用二碳酸二叔丁酯先将氨基保护，再用乙酸酐将羟基乙酰化后脱去保护基团，最后在无水乙醚中通入干燥氯化氢气体，获得本发明的目标产物4-乙酰氧基哌啶盐酸盐。本发明方法使目标产物的产率由57%提高到71%。整个反应过程条件温和，易于操作。