公开(公告)号：CN103819457B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201410048892.2

申请日：2014-02-12

Applicant: 复旦大学附属上海市第五人民医院

Inventor： 王继峰 ,  施国伟 ,  林志远

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及一组格尔德霉素衍生物，所述的格尔德霉素衍生物是：17?((1?((E)?3?(4?羟基肉桂酰基)哌啶?4?基)甲胺基）?17?去甲氧基格尔德霉素（3a）和17?((1?((E)?3?阿魏酰基哌啶?4?基)甲胺基）?17?去甲氧基格尔德霉素(3b)，本发明还提供了格尔德霉素衍生物以及格尔德霉素衍生物组合物的用途。本发明的17?（(1?取代肉桂酰基哌啶?4?基)甲胺基）?17?去甲氧基格尔德霉素衍生物对人前列腺癌细胞株LNCaP、C4?2B、22RV1、Du?145、PC3的生长具有很好的抑制作用，并且具有抑制前列腺癌骨转移的潜力。本发明的17?（(1?取代肉桂酰基哌啶?4?基)甲胺基）?17?去甲氧基格尔德霉素衍生物具有抗前列腺癌活性，能用于制备抗前列腺癌药物。

公开(公告)号：CN103819456B

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201410048284.1

申请日：2014-02-12

Applicant: 复旦大学附属上海市第五人民医院

Inventor： 施国伟 ,  王继峰 ,  林志远

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及一组格尔德霉素衍生物，所述的格尔德霉素衍生物是关于17-（(1-取代芳酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素。本发明还提供了17-((1-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素和17-((1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素在制备抗前列腺癌药物中的应用。本发明公开的化合物对前列腺癌相关肿瘤细胞具有显著的抑制作用，但对人正常组织来源的脐静脉上皮细胞、正常前列腺上皮细胞和人正常肝细胞毒性小，具有较好的成药性。

公开(公告)号：CN103819457A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201410048892.2

申请日：2014-02-12

Applicant: 复旦大学附属上海市第五人民医院

Inventor： 王继峰 ,  施国伟 ,  林志远

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明涉及一组格尔德霉素衍生物，所述的格尔德霉素衍生物是：17-((1-((E)-3-(4-羟基肉桂酰基)哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素（3a）和17-((1-((E)-3-阿魏酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素(3b)，本发明还提供了格尔德霉素衍生物以及格尔德霉素衍生物组合物的用途。本发明的17-（(1-取代肉桂酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物对人前列腺癌细胞株LNCaP、C4-2B、22RV1、Du-145、PC3的生长具有很好的抑制作用，并且具有抑制前列腺癌骨转移的潜力。本发明的17-（(1-取代肉桂酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物具有抗前列腺癌活性，能用于制备抗前列腺癌药物。

公开(公告)号：CN103819456A

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：CN201410048284.1

申请日：2014-02-12

Applicant: 复旦大学附属上海市第五人民医院

Inventor： 施国伟 ,  王继峰 ,  林志远

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及一组格尔德霉素衍生物，所述的格尔德霉素衍生物是关于17-（(1-取代芳酰基哌啶-4-基)甲胺基）-17-去甲氧基格尔德霉素。本发明还提供了17-((1-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素和17-((1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素在制备抗前列腺癌药物中的应用。本发明公开的化合物对前列腺癌相关肿瘤细胞具有显著的抑制作用，但对人正常组织来源的脐静脉上皮细胞、正常前列腺上皮细胞和人正常肝细胞毒性小，具有较好的成药性。