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公开(公告)号：CN101259283A
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200810035860.3
申请日：2008-04-10
IPC: A61K47/48 , A61K31/495 , A61K47/40 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于非共价复合物技术领域，具体为具有高溶解度的抗抑郁非共价复合物及其制备方法。该复合物由β－环糊精与广谱抗抑郁新化合物包括SIPI5838(C25H29ClN2O2·2HCl·2H2O)和SIPI 5824(C28H35ClN2O2·2HCl)包合而获得。其合成步骤为，将β－环糊精和抗抑郁化合物按5∶1～1∶5摩尔比混合，然后在室温和pH 5～6条件下，将混合物在培养箱内放置20～28小时，使反应完全，即生成所需非共价复合物。用曲线拟合法将电喷雾质谱测得的数据处理后，得到该非共价复合物的生成常数约为103。化合物SIPI5838和SIPI 5824在与β－环糊精反应后，其溶解度分别由6.5mg/ml和3.5mg/ml上升到12.4mg/ml和8.3mg/ml。
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公开(公告)号：CN101712658B
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN200810043821.8
申请日：2008-10-07
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: A61K31/495 , C07D295/088 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1—丁基—2—羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101619056A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810040105.4
申请日：2008-07-02
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/24
CPC classification number: C07D409/06 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用，本发明涉及所述苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
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公开(公告)号：CN101619056B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200810040105.4
申请日：2008-07-02
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D333/54 , C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/24
CPC classification number: C07D409/06 , C07D409/14
Abstract: 本发明公开了一种苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用，本发明涉及所述苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该苯并噻吩烷醇哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。
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公开(公告)号：CN101759693A
公开(公告)日：2010-06-30
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。结构通式如下：
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公开(公告)号：CN101759693B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810207606.7
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , A61K31/454 , A61P25/04 , A61P25/20
CPC classification number: C07D413/14
Abstract: 本发明公开了一种苯骈异恶唑哌啶衍生物及在制备镇痛、镇静药物中的应用。该类化合物具有5-HT2A拮抗作用，以及5-HT再摄取抑制等五羟色胺系统的调解作用。本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。药理试验表明本发明化合物具有良好的镇痛、镇静活性及较小的毒副作用。
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公开(公告)号：CN101712658A
公开(公告)日：2010-05-26
申请号：CN200810043821.8
申请日：2008-10-07
Applicant: 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , A61K31/495 , A61P25/24
CPC classification number: A61K31/495 , C07D295/088 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物及作为抗抑郁剂应用。本发明所衍生物对5-HT、NA及DA的再摄取具有三重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛可能作用更强、适应症更广、起效更快、神经毒副反应更小；比专利ZL 02111934.1中公开的芳烷醇哌嗪类化合物及专利ZL200510030354.1中公开的光学异构体抗抑郁作用强、毒性低、生物利用度高、半衰期长、成药性更好。该1-丁基-2-羟基芳烷哌嗪衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐：
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