公开(公告)号：CN103804377A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201310552303.X

申请日：2013-11-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  鲍光植 ,  古险峰 ,  朱依纯

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明属医药学领域，涉及柯楠因碱类化合物及其制备方法。所述的柯楠因碱类化合物具有式（1）和（2）结构，本发明中，以色胺为起始原料，经过Pictet-Spengler反应，丁基铝锂氢还原，Knoevenagel/hetero-Diels±Alder串联反应，以及氢化加氢反应等多步反应，获得具有通式（1）和（2）的柯楠因碱类似物。本发明所述的柯楠因碱类似物为具有直接扩血管活性的新化合物，具有合成方法简便，易于控制，合成产物量大和纯度高等优点；制得的产物自身稳定性好，具有广泛修饰范围，可用于制备扩张外周血管类抗高血压的候选药物，并可作为一种潜在药理学工具。

公开(公告)号：CN106008500A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610355504.4

申请日：2013-11-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  鲍光植 ,  古险峰 ,  朱依纯

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明属医药学领域，涉及柯楠因碱类化合物及其制备方法。所述的柯楠因碱类化合物具有式(1)和(2)结构，本发明中，以色胺为起始原料，经过Pictet‑Spengler反应，丁基铝锂氢还原，Knoevenagel/hetero‑Diels±Alder串联反应，以及氢化加氢反应等多步反应，获得具有通式(1)和(2)的柯楠因碱类似物。本发明所述的柯楠因碱类似物为具有直接扩血管活性的新化合物，具有合成方法简便，易于控制，合成产物量大和纯度高等优点；制得的产物自身稳定性好，具有广泛修饰范围，可用于制备扩张外周血管类抗高血压的候选药物，并可作为一种潜在药理学工具。