公开(公告)号：CN106146355B

公开(公告)日：2018-02-27

申请号：CN201510181841.1

申请日：2015-04-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  古险峰 ,  高欢

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/08 ,  C07C275/10 ,  C07C273/18 ,  C07C235/52 ,  C07C231/12 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及益母草碱‑阿司匹林缀合物的合成方法。本发明以丁香酸、S‑甲基异硫脲和阿司匹林为起始原料，分别经乙酰化、BOC保护、酰胺化以及去乙酰化等反应，得到相应结构片段，最后采用二异丙基碳酰亚胺、4‑二甲氨基吡啶和4‑甲基苯磺酸合用作为缩合催化剂将三个片段进行连接，三氟乙酸脱BOC保护得到目标化合物。本发明方法操作简便，条件温和，后处理简单，能提高中间体益母草碱产品收率；制得的益母草碱‑阿司匹林缀合物，总收率25.27％，经药理活性测试，结果表明其在细胞水平上具有很好的抗氧化、抗凋亡作用，对心肌细胞保护作用确切。

公开(公告)号：CN106146355A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510181841.1

申请日：2015-04-16

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱依谆 ,  古险峰 ,  高欢

IPC: C07C277/08 ,  C07C279/08 ,  C07C275/10 ,  C07C273/18 ,  C07C235/52 ,  C07C231/12 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及益母草碱-阿司匹林缀合物的合成方法。本发明以丁香酸、S-甲基异硫脲和阿司匹林为起始原料，分别经乙酰化、BOC保护、酰胺化以及去乙酰化等反应，得到相应结构片段，最后采用二异丙基碳酰亚胺、4-二甲氨基吡啶和4-甲基苯磺酸合用作为缩合催化剂将三个片段进行连接，三氟乙酸脱BOC保护得到目标化合物。本发明方法操作简便，条件温和，后处理简单，能提高中间体益母草碱产品收率；制得的益母草碱-阿司匹林缀合物，总收率25.27％，经药理活性测试，结果表明其在细胞水平上具有很好的抗氧化、抗凋亡作用，对心肌细胞保护作用确切。