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公开(公告)号：CN120064626A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202411952948.7
申请日：2024-12-27
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物释放技术领域，涉及一种用于载体药物偶联物胞内释药性能评估的通用方法。所述方法以递送载体为动态参照物，实施校正入胞药物总量，并完成对胞内不同形式的原型药物的定量监控，再基于物质守恒定律，最终实现对CDC的胞内释药速率的有效评估。运用常见的物质定量技术，即可完成对胞内不同形式药物的有效监测，避免了传统方法中对于潜在代谢物、以及细胞外排药物的繁琐定量过程，极大地提高了实验效率和准确性，轻松实现胞内药物释放过程监测，将有助于载体药物偶联物关键连接子的高通量筛选。
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公开(公告)号：CN118459755A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410527561.0
申请日：2024-04-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于纳米递药技术领域，具体涉及一种循环稳定的吉西他滨纳米前药及其制备方法与应用。该纳米前药包含递送载体和偶联活性的吉西他滨前药，递送载体为聚乙二醇聚氨基酸嵌段共聚物，偶联活性的吉西他滨前药为6‑马来酰亚胺己酸或二苯并环辛炔酸与吉西他滨偶联的前药分子；纳米前药聚合物通过透析法、薄膜水化法或纳米沉淀法制备得到稳定的载药胶束、囊泡或纳米粒。基于聚乙二醇聚氨基酸载体偶联吉西他滨的纳米前药的结构清晰、合成简便、循环稳定、体内抗肿瘤效果显著优于原型药物，且毒性更低，且具有肿瘤精准靶向、瘤内长效久滞、准确定位杀伤的效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114099697A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010885138.X
申请日：2020-08-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及一种光响应穿透增强的免疫微环境调控纳米粒及其制备方法，该制剂由卟啉有机金属结构框架、合成的载吉西他滨前药的树枝状大分子聚合物、ROS响应交联分子和骨膜素靶向的aptamer以及注射溶媒制成装载吉西他滨的纳米给药系统。本发明采用逐层包覆和ROS响应交联法制备载药纳米粒，该过程中，强的静电吸附以及ROS响应交联剂的作用，促进纳米粒的稳定，该制备工艺简单可行，粒径分布均一，粒径为60‑100nm。实现对肿瘤更深部的穿透，提高对MDSCs的消除，解除免疫抑制状态。利用pMOF纳米粒优异的光动力治疗能力，在光照条件下，释放大量的ROS,诱导细胞产生免疫原性死亡，进而增强肿瘤部位的抗肿瘤免疫。
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公开(公告)号：CN109718383A
公开(公告)日：2019-05-07
申请号：CN201711028961.3
申请日：2017-10-29
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K47/62 , A61K47/60 , A61K9/14 , A61K31/282 , A61P35/00
Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种SP肽修饰的树枝状分子负载铂类药物及其制备方法和用途。本发明利用常用的金属螯合剂DTPA将铂类药物负载在树枝状大分子聚L-赖氨酸上形成纳米粒，同时修饰上SP肽作为靶向功能基团，可以介导该纳米体系穿越血脑屏障和靶向脑胶质瘤组织，对铂类药物进行有效的靶向递送。本发明的SP肽修饰的树枝状分子负载铂类药物可用于制备治疗脑胶质瘤的新型制剂，能增强疗效并降低副作用。
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公开(公告)号：CN118459755B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410527561.0
申请日：2024-04-29
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于纳米递药技术领域，具体涉及一种循环稳定的吉西他滨纳米前药及其制备方法与应用。该纳米前药包含递送载体和偶联活性的吉西他滨前药，递送载体为聚乙二醇聚氨基酸嵌段共聚物，偶联活性的吉西他滨前药为6‑马来酰亚胺己酸或二苯并环辛炔酸与吉西他滨偶联的前药分子；纳米前药聚合物通过透析法、薄膜水化法或纳米沉淀法制备得到稳定的载药胶束、囊泡或纳米粒。基于聚乙二醇聚氨基酸载体偶联吉西他滨的纳米前药的结构清晰、合成简便、循环稳定、体内抗肿瘤效果显著优于原型药物，且毒性更低，且具有肿瘤精准靶向、瘤内长效久滞、准确定位杀伤的效果。
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公开(公告)号：CN115429755B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202110598058.0
申请日：2021-05-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/167 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61K47/54 , A61P35/00 , C08G69/40 , C08G69/48
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种pH响应电荷翻转及缺氧响应药物释放的胶束递药系统及其制备方法。本发明制剂由HJC0152缺氧响应前药、吉西他滨前药和合成的聚乙二醇‑聚赖氨酸‑2，3‑二甲基马来酸‑聚苯丙氨酸嵌段聚合物以及注射溶媒等制成装载HJC0152和吉西他滨的胶束递药系统。本发明的载药纳米胶束递药系统，粒径小、分布均一、包封率高，载药胶束在肿瘤微酸环境下发生电荷由负到正的翻转，能促进胶束递药系统向肿瘤深部进行穿透。同时，通过缺氧响应前药策略，能保证药物在体循环中的稳定性，以及定点精准释放，具有良好的生物安全性。
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公开(公告)号：CN115429755A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202110598058.0
申请日：2021-05-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/167 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61K47/54 , A61P35/00 , C08G69/40 , C08G69/48
Abstract: 本发明属于生物技术领域，涉及一种pH响应电荷翻转及缺氧响应药物释放的胶束递药系统及其制备方法。本发明制剂由HJC0152缺氧响应前药、吉西他滨前药和合成的聚乙二醇‑聚赖氨酸‑2，3‑二甲基马来酸‑聚苯丙氨酸嵌段聚合物以及注射溶媒等制成装载HJC0152和吉西他滨的胶束递药系统。本发明的载药纳米胶束递药系统，粒径小、分布均一、包封率高，载药胶束在肿瘤微酸环境下发生电荷由负到正的翻转，能促进胶束递药系统向肿瘤深部进行穿透。同时，通过缺氧响应前药策略，能保证药物在体循环中的稳定性，以及定点精准释放，具有良好的生物安全性。
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