公开(公告)号：CN1098846C

公开(公告)日：2003-01-15

申请号：CN00115426.5

申请日：2000-04-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  薛军 ,  张黎 ,  吴蓓莉 ,  卜海山 ,  王康跃 ,  鲍余钦

IPC: C07D305/14

Abstract: 本发明涉及一种紫杉醇的多羟基水溶性衍生物及其制备方法。本发明使用氯甲酸异丁酯作为活化试剂，与2’-O-酰基酸紫杉醇形成混合酸酐，作为氧亲核试剂进攻丙三醇，高活性、高选择性地生成单酯。本发明还使用分析型HPLC跟踪反应，使用制备型HPLC分离纯化反应中间体及产物。重现性好、降低了生产成本。同时，缩短了分离时间、提高了可靠性。

公开(公告)号：CN1283619A

公开(公告)日：2001-02-14

申请号：CN00115426.5

申请日：2000-04-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  薛军 ,  张黎 ,  吴蓓莉 ,  卜海山 ,  王康跃 ,  鲍余钦

IPC: C07D305/14

Abstract: 本发明涉及一种紫杉醇的多羟基水溶性衍生物及其制各方法。本发明使用氯甲酸异丁酯作为活化试剂,与2’－O－酰基酸紫杉醇形成混合酸酐,作为氧亲核试剂进攻丙三醇,高活性、高选择性地生成单酯。本发明还使用分析型HPLC跟踪反应,使用制备型HPLC分离纯化反应中间体及产物。重现性好、降低了生产成本。同时,缩短了分离时间、提高了可靠性。

公开(公告)号：CN1240789A

公开(公告)日：2000-01-12

申请号：CN99113754.X

申请日：1999-05-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈建民 ,  薛军 ,  张黎 ,  卜海山 ,  王康跃 ,  鲍余钦

IPC: C07D305/14

Abstract: 本发明是一种臭氧处理制备高纯度紫杉醇的方法。它以紫杉醇粗产品为原料,可采用臭氧直接处理和后臭氧处理两种方式。直接方式是将臭氧直接通入溶有紫杉醇原料的溶液,然后经过中压快速分离制备色谱柱,经淋洗处理,分离得到99.4～99.9%的紫杉醇。后臭氧方式是将紫杉醇粗产物经层析硅胶填充柱用淋洗液预处理后,再用臭氧处理,经过中压快速分离制备色谱柱,经淋洗处理,分离得到99.5～99.9%的紫杉醇。该方法工艺简单,容易分离掉紫杉醇的伴生物,适用于较大规模的工业化生产。