公开(公告)号：CN111057033B

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN201811210022.5

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王向东 ,  张雪梅 ,  程能能 ,  镇晓诺 ,  张绣雯

IPC: C07D311/16 ,  C07D307/80 ,  C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及藤梨根提取物的制备方法，具体涉及藤梨根提取物中单体化合物的制备及其在抗肿瘤方面的医药用途。本发明单体化合物的制备方法包括：干燥藤梨根用蒸馏水煎煮提取，提取液经煎煮浓缩、冷冻真空干燥得到水提物；将藤梨根提取液进行大孔树脂柱色谱分离，使用水‑乙醇体系梯度洗脱，合并浓缩后得到亚组分A‑E；对亚组份C进行凝胶柱色谱柱分离得到13个组分Z1‑Z13；用制备型高效液相色谱对所述馏分分离纯化得到4个单体化合物，经鉴定其结构分别为：秦皮素(1)、(7S,8R)‑二氢脱氢二松柏醇4‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷(2)、二氢去氢二愈创木基醇(3)和白蜡树素(4)。本发明的藤梨根水提物中单体可用于治疗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN102796159B

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：CN201110135396.7

申请日：2011-05-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  程能能 ,  李相鹏 ,  翁鸿博 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属医药领域，涉及一类达玛烷糖苷及应用，具体涉及CompoundK结构类似物，该CompoundK结构类似物是20(S)或20(R),3β,25-三羟基达玛烷-12-酮的20位用阿拉伯糖、木糖、核糖等戊糖，或鼠李糖、岩藻糖、喹喏糖等6-脱氧己糖，或葡萄糖、半乳糖、甘露糖、古罗糖、葡萄糖醛酸，氨基葡糖等己糖，或乳糖、纤维二糖等寡糖修饰的衍生物，及其3位用C1-C20的脂肪酰基、C1-C20的杂原子取代脂肪酰基、芳香酰氧基、取代芳香酰氧基或杂芳酰氧基修饰的衍生物。该达玛烷糖苷经动物试验，结果表明，能显著减小动物灌服葡萄糖后血糖曲线下面积，提高糖耐量，降低血糖。所述的达玛烷糖苷可用于制备治疗糖尿病的药用及保健品剂型，特别是II型糖尿病的治疗用药物。

公开(公告)号：CN111057033A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201811210022.5

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王向东 ,  张雪梅 ,  程能能 ,  镇晓诺 ,  张绣雯

IPC: C07D311/16 ,  C07D307/80 ,  C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及藤梨根提取物的制备方法，具体涉及藤梨根提取物中单体化合物的制备及其在抗肿瘤方面的医药用途。本发明单体化合物的制备方法包括：干燥藤梨根用蒸馏水煎煮提取，提取液经煎煮浓缩、冷冻真空干燥得到水提物；将藤梨根提取液进行大孔树脂柱色谱分离，使用水-乙醇体系梯度洗脱，合并浓缩后得到亚组分A-E；对亚组份C进行凝胶柱色谱柱分离得到13个组分Z1-Z13；用制备型高效液相色谱对所述馏分分离纯化得到4个单体化合物，经鉴定其结构分别为：秦皮素(1)、(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、二氢去氢二愈创木基醇(3)和白蜡树素(4)。本发明的藤梨根水提物中单体可用于治疗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN107456453A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610392529.1

申请日：2016-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程能能 ,  黄滔敏 ,  楼滨 ,  蒋宪成 ,  叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  楚勇 ,  李小霞 ,  胡霜

IPC: A61K31/4406 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/4406

Abstract: 本发明属制药领域，涉及式(I)结构的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺(化合物I)在制药中的新用途。本发明经高脂饮食喂养的动脉粥样硬化小鼠模型实验和肝细胞及巨噬细胞模型实验，结果表明，所述化合物I具有适宜的生物利用度，通过降低体内鞘磷脂合酶活性和鞘磷脂水平，减少肝细胞分泌apoB,促进巨噬细胞胆固醇外流，抑制巨噬细胞分泌炎症因子，减少动脉粥样硬化斑块中巨噬细胞的数量，减少血中炎症细胞，并显著抑制主动脉弓及主动脉根部的粥样硬化斑块形成，可用于制备预防和治疗动脉粥样硬化的药物。

公开(公告)号：CN102796159A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110135396.7

申请日：2011-05-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李英霞 ,  程能能 ,  李相鹏 ,  翁鸿博 ,  丁宁 ,  张伟

IPC: C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属医药领域，涉及一类达玛烷糖苷及应用，具体涉及CompoundK结构类似物，该CompoundK结构类似物是20(S)或20(R),3β,25-三羟基达玛烷-12-酮的20位用阿拉伯糖、木糖、核糖等戊糖，或鼠李糖、岩藻糖、喹喏糖等6-脱氧己糖，或葡萄糖、半乳糖、甘露糖、古罗糖、葡萄糖醛酸，氨基葡糖等己糖，或乳糖、纤维二糖等寡糖修饰的衍生物，及其3位用C1-C20的脂肪酰基、C1-C20的杂原子取代脂肪酰基、芳香酰氧基、取代芳香酰氧基或杂芳酰氧基修饰的衍生物。该达玛烷糖苷经动物试验，结果表明，能显著减小动物灌服葡萄糖后血糖曲线下面积，提高糖耐量，降低血糖。所述的达玛烷糖苷可用于制备治疗糖尿病的药用及保健品剂型，特别是II型糖尿病的治疗用药物。

公开(公告)号：CN101675950B

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN200810043783.6

申请日：2008-09-18

Applicant: 上海中医药大学 ,  复旦大学

Inventor： 马越鸣 ,  张宁 ,  程能能 ,  吴家胜

IPC: A61K36/718 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种防治糖尿病肾病的中药制剂，由大黄多糖、黄芩总黄酮、黄连总生物碱和药学上可接受的辅料制备而成。药效学试验证明，本发明中药制剂有降低正常小鼠血糖，减小灌服淀粉后血糖曲线下面积，提高小鼠糖耐量作用；可改善糖尿病肾病模型大鼠多食、多饮、多尿症状，减少尿蛋白及尿白蛋白，降低糖化血红蛋白、血胆固醇和血甘油三酯，使过高的肌酐清除率有所降低，降低肾脏指数，减轻肾脏病变，具有对抗早期糖尿病肾病的作用。另外，本发明还公开了该中药制剂的制备方法及其在制备防治糖尿病肾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN101675950A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200810043783.6

申请日：2008-09-18

Applicant: 上海中医药大学 ,  复旦大学

Inventor： 马越鸣 ,  张宁 ,  程能能 ,  吴家胜

IPC: A61K36/718 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种防治糖尿病肾病的中药制剂，由大黄多糖、黄芩总黄酮、黄连总生物碱和药学上可接受的辅料制备而成。药效学试验证明，本发明中药制剂有降低正常小鼠血糖，减小灌服淀粉后血糖曲线下面积，提高小鼠糖耐量作用；可改善糖尿病肾病模型大鼠多食、多饮、多尿症状，减少尿蛋白及尿白蛋白，降低糖化血红蛋白、血胆固醇和血甘油三酯，使过高的肌酐清除率有所降低，降低肾脏指数，减轻肾脏病变，具有对抗早期糖尿病肾病的作用。另外，本发明还公开了该中药制剂的制备方法及其在制备防治糖尿病肾病的药物中的应用。