公开(公告)号：CN113952339B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202010707114.5

申请日：2020-07-21

Applicant: 复旦大学 ,  华中科技大学协和深圳医院

Inventor： 瞿涤 ,  陈重 ,  郑金鑫 ,  余治健 ,  邓启文

IPC: A61K31/496 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及化合物FDEFA1在制药中新的用途，具体涉及式(1)化合物FDEFA1在制备革兰氏阳性球菌抑制剂中的用途。该化合物FDEFA作为抑制革兰氏阳性球菌YycG组氨酸激酶抑制剂可抑制革兰氏阳性细菌生长和抑制生物膜形成；尤其对粪肠球菌双组分信号转导系统中YycG激酶具有抑制作用，抑制粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌和表皮葡萄球菌浮游菌和生物膜形成，可用于制备革兰氏阳性球菌抑制剂和抗粪肠球菌感染或由革兰氏阳性菌感染所致疾病的治疗药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114058530A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202010772722.4

申请日：2020-08-04

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李继扬 ,  彭城 ,  安多朋 ,  朱袁兴 ,  丁文鑫 ,  瞿涤

IPC: C12N1/20 ,  C12N1/02 ,  C12P17/08 ,  C07D313/00 ,  A01N63/28 ,  A01P3/00 ,  C12R1/465

Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一株产制霉色基素的大别山五针松内生链霉菌及其发酵工艺。本发明从濒危植物大别山五针松植物中分离到一株内生放线菌WP‑1，其16S rDNA含有如序SEQ ID NO 1所示的序列，本发明还包括使用该链霉素生产制霉色基素的发酵工艺及其应用。本发明的链霉素的发酵液对植物病原菌尖孢镰刀菌具有较好的活性作用，发酵工艺成本低、产量高，可以实现大规模工业化生产。本发明公开的WP‑1链霉菌及其发酵代谢产物，可用于抑制西瓜枯萎病菌等多种农作物病原真菌的菌丝生长和孢子萌发，避免化学农药的使用，为具有前途的生物农药。

公开(公告)号：CN102847175B

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201110182831.1

申请日：2011-06-30

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/165 ,  A61P31/04 ,  A61L101/32

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或可用于制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，还可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102885805A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202561.6

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61K31/341 ,  A61P31/04 ,  A01N43/08 ,  A01P1/00

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种抑制革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的制剂；所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和二甲基亚砜组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，并抑制志贺菌的毒力。所述的制剂可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN101613362B

公开(公告)日：2011-11-16

申请号：CN200910183297.9

申请日：2009-07-31

Applicant: 南京工业大学 ,  复旦大学

Inventor： 韩世清 ,  瞿涤 ,  潘斌 ,  朱明莉 ,  吴旸 ,  黄仁政

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及一类3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶化合物和合成方法以及用途。该化合物的结构式如下：本发明提供的作为表皮葡萄球菌信号转导系统YyCG组氨酸激酶蛋白抑制剂的3-羰基-6-乙氧甲酰基-噻唑并嘧啶类化合物结构新颖，所采取的化合物制备方法简洁，容易实施。最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC)的测定结果表明，化合物对葡萄球菌生物膜的形成具有良好的抑制作用，并能有效杀伤葡萄球菌生物膜中的细菌。

公开(公告)号：CN102370649B

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：CN201010257451.5

申请日：2010-08-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统YycG组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物3-（5-（5-（3,4-甲二氧基苯基）-6-乙氧甲酰基-7-苯基-5H-噻唑并[3,2-a]哌啶-3-酮基-2-乙烯基）-2-呋喃基）苯甲酸的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰氏阳性菌的信号转导系统YycG蛋白的抑制剂。本发明的细菌YycG组氨酸激酶抑制剂，对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，能抑制革兰氏阳性球菌生长，并抑制葡萄球菌生物膜的形成，本发明的抑制剂可用于制备治疗由革兰氏阳性球菌引起的疾病的药物，可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102886055A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202563.5

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN102886054A

公开(公告)日：2013-01-23

申请号：CN201110202555.0

申请日：2011-07-19

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  蔡霞 ,  陈明亮

IPC: A61L2/18 ,  A61K31/473 ,  A61P31/04 ,  A61L101/44 ,  A61L101/40

CPC classification number: Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。

公开(公告)号：CN101084901B

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200710042544.4

申请日：2007-06-22

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  沈旭 ,  吴旸 ,  于坤千

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及式I的化合物作用于葡萄球菌的抑制剂；及其作为药物化合物预防或治疗相关细菌感染性疾病的方法。通过生化和生物学实验检测，结果显示，本发明的化合物与目的蛋白表皮葡萄球菌或金黄色葡萄球菌色氨酰—tRNA合成酶有很强的结合力，且能明显抑制上述合成酶的活性，而对人色氨酰—tRNA合成酶的活性影响很小；能显著抑制表皮葡萄球菌和金黄色葡萄球菌的生长。在最小抑菌浓度时对哺乳动物细胞基本无毒性。本发明的抑制剂可制备预防或治疗由葡萄球菌引起的疾病的药物及配制消毒液。

公开(公告)号：CN1875956A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200510026655.7

申请日：2005-06-10

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 瞿涤 ,  蒋华良 ,  罗小民 ,  沈旭 ,  秦智强 ,  杨晓梅 ,  张健

IPC: A61K31/343 ,  A61P31/04 ,  A01N43/08

Abstract: 本发明揭示四个小分子化合物对表皮葡萄球菌信号转导系统中YyCG蛋白具有抑制作用，抑制葡萄球菌生物膜的形成，抑制革兰氏阳性球菌，在制备和治疗由革兰氏阳性球菌引起疾病的药物中应用，可配制成消毒液作为医疗器械消毒包括室内消毒及移植手术中免疫佐剂。