公开(公告)号：CN111057052A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201811210199.5

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  张冰冰

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明属于制药技术领域，涉及药物中间体的制备方法，具体涉及一种制备抗骨质疏松药物米诺膦酸中间体2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸酯类化合物的方法，本发明以2-(2-卤代咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸酯类化合物为原料，经过一步还原反应制备2-(咪唑并[1,2-α]吡啶-3-基)乙酸酯类化合物。本发明的制备方法具有收率高，副产物低，操作方便，成本低廉，且易于规模化生产的优点，可直接用于米诺膦酸的工业化制备。

公开(公告)号：CN111057053A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201811210208.0

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  麻巧宁

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及了一种制备唑吡坦的方法，本方法采用马来酸酐和2-氨基-4-甲基吡啶为原料，经过环合、酯化、氯化、偶联和酯胺交换等一系列反应高收率制备唑吡坦；本方法的有益效果有：反应步骤短，工艺简单，仅四步反应获得目标产物唑吡坦，简化工艺流程；产品收率高；成本低，易于工业化：避免使用各种剧毒试剂，操作方便，工业化放大稳定。比较于现有技术，能减少对环境的污染。

公开(公告)号：CN111057052B

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN201811210199.5

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  张冰冰

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561

Abstract: 本发明属于制药技术领域，涉及药物中间体的制备方法，具体涉及一种制备抗骨质疏松药物米诺膦酸中间体2‑(咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑基)乙酸酯类化合物的方法，本发明以2‑(2‑卤代咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑基)乙酸酯类化合物为原料，经过一步还原反应制备2‑(咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑基)乙酸酯类化合物。本发明的制备方法具有收率高，副产物低，操作方便，成本低廉，且易于规模化生产的优点，可直接用于米诺膦酸的工业化制备。

公开(公告)号：CN111057053B

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN201811210208.0

申请日：2018-10-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 雷新胜 ,  王昱珩 ,  麻巧宁

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及了一种制备唑吡坦的方法，本方法采用马来酸酐和2‑氨基‑4‑甲基吡啶为原料，经过环合、酯化、氯化、偶联和酯胺交换等一系列反应高收率制备唑吡坦；本方法的有益效果有：反应步骤短，工艺简单，仅四步反应获得目标产物唑吡坦，简化工艺流程；产品收率高；成本低，易于工业化：避免使用各种剧毒试剂，操作方便，工业化放大稳定。比较于现有技术，能减少对环境的污染。