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公开(公告)号：CN114573490B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202011386653.X
申请日：2020-12-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D203/04 , C07D405/04 , A61K31/396 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研发中化学制药领域，涉及具有显著抗肿瘤活性的新型手性二芳基取代‑2H‑吖丙因类及二芳基取代氮丙啶类化合物、制备方法、体内外抗肿瘤活性及其可接受的药学盐，或以其为成分之一的复方药物在制备预防和治疗肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115572250A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110685894.2
申请日：2021-06-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D205/08 , C07D205/10 , A61K31/397 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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公开(公告)号：CN115572254B
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202110685918.4
申请日：2021-06-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D213/30 , C07D213/56 , A61P35/00 , A61K31/4418
Abstract: 本发明属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2,6‑二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，进一步用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114573490A
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202011386653.X
申请日：2020-12-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D203/04 , C07D405/04 , A61K31/396 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研发中化学制药领域，涉及具有显著抗肿瘤活性的新型手性二芳基取代‑2H‑吖丙因类及二芳基取代氮丙啶类化合物、制备方法、体内外抗肿瘤活性及其可接受的药学盐，或以其为成分之一的复方药物在制备预防和治疗肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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公开(公告)号：CN112574217B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202011489709.4
申请日：2020-12-14
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了如下通式结构具有显著抗肿瘤活性的新型非环核苷化合物、合成方法及其在抗肿瘤药物研发中的应用，属于药物化学技术领域。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明通过氮杂迈克尔加成反应、烯丙基胺化反应等反应合成了系列嘌呤2/6/8位及嘌呤侧链1’位带有不同取代基的非环核苷化合物，包括消旋体、R‑构型和S‑构型，通式结构为(*为手性中心)。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108658869A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710198741.9
申请日：2017-03-29
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D233/78 , C07D205/10 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/04 , A61K31/4166 , A61K31/397 , A61K31/4439 , A61K31/4178 , A61K31/4427 , A61K31/4709 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明属合成药物化学领域，涉及具有显著抗肿瘤活性的包括二芳基乙内酰脲类化合物和β-内酰胺类化合物及其在制药中的应用。本发明还包括这类化合物、其药用盐及其药物组合物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐在体外能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞生长的调控机制，在体外、体内可有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可以用于制备预防或者治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。所述的二芳基乙内酰脲类化合物和β-内酰胺类化合物具有如下通式结构：
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公开(公告)号：CN119970717A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510207708.2
申请日：2025-02-25
IPC: A61K31/397 , A61P29/00 , A61P19/06 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P21/00 , A61P25/24 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体为β‑内酰胺类化合物在制备抗炎药物中的应用。本发明通过研究发现并实验证明，β‑内酰胺类化合物通过结合于α和β微管蛋白的表面，抑制微管蛋白聚集，从而抑制微管参与的各种细胞过程；β‑内酰胺类化合物通过以下途径抑制炎症反应：抑制免疫激活、NLRP3炎症小体激活、Caspase‑1激活；抑制中性粒细胞募集、粘附和趋化因子释放；抑制血管内皮生长因子分泌和内皮细胞增殖，因此可以用于制备抗炎症药物，包括用于治疗因炎症引起的急性痛风、家族性地中海热、慢性肾病、胰腺炎、肌少症等局部炎症反应疾病和缺血再灌注损伤、糖尿病、动脉粥样硬化、心包炎、急性冠脉综合征等炎症相关的心血管疾病。
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公开(公告)号：CN114380728B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202011111941.4
申请日：2020-10-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D205/08 , C07D205/10 , A61K31/397 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型二芳基‑β‑内酰胺类有机硒化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116410249A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111664594.2
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61K31/7052 , A61K31/7048 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及肿瘤靶向治疗，公开了如式I、II所示的β‑葡萄糖醛酸苷酶响应型微管蛋白聚集抑制剂前药。本发明所述的前药较于母体药物体内最大耐受剂量高，无心脏毒性，能够有效地抑制体内肿瘤的生长且对主要器官无明显影响，有望成为新的抗肿瘤药物。本发明还公开了所述的衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号：CN115572254A
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN202110685918.4
申请日：2021-06-21
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D213/30 , C07D213/56 , A61P35/00 , A61K31/4418
Abstract: 本发明属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型2,6‑二芳基吡啶类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，进一步用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病的药物。
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