公开(公告)号：CN104230826B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN104230826A

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：CN201310227812.5

申请日：2013-06-08

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张倩 ,  丁健 ,  晋建文 ,  谢华 ,  董孟杰 ,  童林江 ,  刘振峰

IPC: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明属有机化学及药物合成领域，具体涉及2-氟代喹唑啉环类化合物及其制备方法和药用用途，所述化合物通过2-氯代、2-溴代或者2-碘代喹唑啉衍生物的经卤交换反应制备获得；该类化合物具有显著的受体酪氨酸激酶抑制活性，可用于制备治疗肿瘤以及EGFR高表达相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN104211649A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201310209007.X

申请日：2013-05-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 张倩 ,  晋建文 ,  张琳 ,  董孟杰 ,  刘振峰

IPC: C07D239/88 ,  C07D239/94

CPC classification number: C07D239/88 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明属药物合成技术领域，具体涉及化合物4-苯胺喹唑啉类药物的制备方法及其应用，尤其是化合物4-苯胺喹唑啉类药物其关键中间体喹唑啉-4-(3H)-酮的制备方法及其在药物合成中的应用。本发明通过氧化喹唑啉环衍生物制备其关键中间体喹唑啉-4(3H)-酮衍生物，其中的氧化试剂选用过氧化物，材料廉价易得，绿色环保。本发明的合成方法可应用于具有喹唑啉环药物的制备方法中，所涉及药物包括4-苯胺喹唑啉类药物和4-苯氧基喹唑啉类药物。