公开(公告)号：CN106281306A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510325544.X

申请日：2015-06-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李聪 ,  张静烨 ,  王梓 ,  徐子尧 ,  王璐

IPC: C09K11/06 ,  C07D209/24 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属分子影像试剂领域，涉及可逆指示生理酸性环境的近红外荧光基团；该类近红外荧光基团具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明提供了所述近红外荧光基团的制备方法，以花箐类荧光基团为母体，对羧酸苯基通过碳-碳键(C-C键)取代荧光基团中位，构建两端均修饰有供电子基团D-π-D结构；一端含有供电子基团，另一端未修饰D-π结构；以及一端为供电子基团，另一端为吸电子基团D-π-A结构的三种电子推拉体系。本发明所述的近红外荧光基团均能高灵敏度、瞬时、可逆指示生理pH变化；该类近红外荧光基团不但能实现生理酸性环境的高信噪比示踪，还能通过监测肿瘤、缺血、炎症等疾病相关的生理酸性环境变化对疗效进行实时评估。

公开(公告)号：CN106281306B

公开(公告)日：2019-08-09

申请号：CN201510325544.X

申请日：2015-06-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李聪 ,  张静烨 ,  王梓 ,  徐子尧 ,  王璐

IPC: C07D209/24 ,  C09K11/06 ,  A61K49/00 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属分子影像试剂领域，涉及可逆指示生理酸性环境的近红外荧光基团；该类近红外荧光基团具有如式(Ⅰ)所示的结构。本发明提供了所述近红外荧光基团的制备方法，以花箐类荧光基团为母体，对羧酸苯基通过碳‑碳键(C‑C键)取代荧光基团中位，构建两端均修饰有供电子基团D‑π‑D结构；一端含有供电子基团，另一端未修饰D‑π结构；以及一端为供电子基团，另一端为吸电子基团D‑π‑A结构的三种电子推拉体系。本发明所述的近红外荧光基团均能高灵敏度、瞬时、可逆指示生理pH变化；该类近红外荧光基团不但能实现生理酸性环境的高信噪比示踪，还能通过监测肿瘤、缺血、炎症等疾病相关的生理酸性环境变化对疗效进行实时评估。