公开(公告)号：CN103012770B

公开(公告)日：2015-03-04

申请号：CN201110287093.7

申请日：2011-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙彦华 ,  朱孔黎 ,  梁建英 ,  刘彩云 ,  卢建忠

IPC: C08G65/48 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明属于高分子合成化学技术领域，涉及如下结构筒式的聚乙二醇苯并噻唑衍生物及其制备方法和应用。本发明的聚乙二醇苯并噻唑衍生物是在聚乙二醇的末端含有一个或者两个2-氰基苯并噻唑基团。本发明可采用末端氰基苯并噻唑聚乙二醇修饰N端半胱氨酸蛋白质及多肽类药物，二者可在常温、生理条件下高效地发生不可逆偶联反应。本发明同时可以制备其他高分子的苯并噻唑衍生物，如聚乳酸、聚羟基乙酸、聚乳酸羟基乙酸共聚物与聚赖氨酸等。

公开(公告)号：CN102796254A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110138814.8

申请日：2011-05-26

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙彦华 ,  朱孔黎 ,  曹志娟 ,  梁建英 ,  刘彩云 ,  卢建忠

IPC: C08G65/48 ,  A61K31/765 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途；所述的聚乙二醇化雷公藤红素具有下列通式的结构。本发明提供了聚乙二醇化雷公藤红素的制备方法，还提供了聚乙二醇化雷公藤红素及甲氧基氨基聚乙二醇10kDa单修饰雷公藤红素mPEG10k-NHCO-Celastrol在制备肿瘤治疗药物方面的用途；其中，所述肿瘤包括：前列腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、肺癌等各种恶性肿瘤。本发明采用聚乙二醇对雷公藤红素进行化学结构修饰，可解决其溶解性问题，聚乙二醇修饰雷公藤红素后可制成注射剂体内注射能延长雷公藤红素的消除半衰期，降低其毒副作用，减少患者的给药频率。

公开(公告)号：CN103012770A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110287093.7

申请日：2011-09-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 孙彦华 ,  朱孔黎 ,  梁建英 ,  刘彩云 ,  卢建忠

IPC: C08G65/48 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明属于高分子合成化学技术领域，涉及如下结构式的聚乙二醇苯并噻唑衍生物及其制备方法和应用。本发明的聚乙二醇苯并噻唑衍生物是在聚乙二醇的末端含有一个或者两个2-氰基苯并噻唑基团。本发明可采用末端氰基苯并噻唑聚乙二醇修饰N端半胱氨酸蛋白质及多肽类药物，二者可在常温、生理条件下高效地发生不可逆偶联反应。本发明同时可以制备其他高分子的苯并噻唑衍生物，如聚乳酸、聚羟基乙酸、聚乳酸羟基乙酸共聚物与聚赖氨酸等。