公开(公告)号：CN119523931A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202411459484.6

申请日：2024-10-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 蒋晨 ,  周政 ,  孙涛

IPC: A61K9/50 ,  A61K47/59 ,  A61K47/46 ,  A61K45/06 ,  A61P25/00 ,  A61K31/137 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/221 ,  A61K31/352 ,  B82Y5/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明属于刺激响应性药物制剂技术领域，具体涉及一种基于聚吡咯的刺激响应型仿生载药纳米粒及制备方法。制备方法为：先将吡咯与氧化剂反应得到聚吡咯骨架，再将聚吡咯骨架与卤代甲基苯硼酸偶联，然后通过脱水反应，使苯硼酸基团与含有邻二醇或丙二醇结构的药物偶联；接着，聚吡咯骨架可以吸附带电药物，最后包裹细胞膜得到仿生载药纳米粒。仿生纳米粒可识别血脑屏障表达的相关受体，靶向到达血脑屏障并内化入脑，富集到脑部病灶，在病灶高浓度活性氧、异常生物电和神经元细胞内溶酶体酸性pH刺激下选择性释放相关药物，发挥保护神经元、抑制反应性胶质增生和修复受损血脑屏障的疗效；同时苯硼酸基团能够清除病灶活性氧，协同减轻氧化应激，缓解炎症反应。

公开(公告)号：CN115919748B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202211513522.2

申请日：2022-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 蒋晨 ,  周政 ,  孙涛

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/33 ,  A61K47/32 ,  A61P25/08 ,  C08F283/06 ,  C08F220/20 ,  C08F230/06 ,  C08F212/14 ,  C08F222/14 ,  C08F228/02

Abstract: 本发明属于刺激响应性药物制剂技术领域，具体涉及一种基于前药的刺激响应型纳米凝胶及制备方法。制备方法为：先将含有活泼氢的药与苯硼酸类化合物反应得到带有苯硼酸基团的中间体，然后中间体酯化得到带有烯烃双键的苯硼酸酯化前药；通过酰胺化反应得到带有烯烃双键的色氨酸类似物偶联化合物；将苯硼酸酯化前药、色氨酸类似物偶联化合物与其他反应物交联得到水凝胶，经后处理得到纳米凝胶。纳米凝胶可借助色氨酸类似物靶向至L型氨基酸转运体1并跨越血脑屏障，富集到癫痫病灶；在癫痫病灶高浓度活性氧和异常生物电刺激下选择性释放抗癫痫药物，发挥抗异常放电作用；同时苯硼酸酯化前药清除活性氧，能够发挥减轻氧化应激、缓解炎症反应的作用。

公开(公告)号：CN115919748A

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202211513522.2

申请日：2022-11-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 蒋晨 ,  周政 ,  孙涛

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/33 ,  A61K47/32 ,  A61P25/08 ,  C08F283/06 ,  C08F220/20 ,  C08F230/06 ,  C08F212/14 ,  C08F222/14 ,  C08F228/02

Abstract: 本发明属于刺激响应性药物制剂技术领域，具体涉及一种基于前药的刺激响应型纳米凝胶及制备方法。制备方法为：先将含有活泼氢的药与苯硼酸类化合物反应得到带有苯硼酸基团的中间体，然后中间体酯化得到带有烯烃双键的苯硼酸酯化前药；通过酰胺化反应得到带有烯烃双键的色氨酸类似物偶联化合物；将苯硼酸酯化前药、色氨酸类似物偶联化合物与其他反应物交联得到水凝胶，经后处理得到纳米凝胶。纳米凝胶可借助色氨酸类似物靶向至L型氨基酸转运体1并跨越血脑屏障，富集到癫痫病灶；在癫痫病灶高浓度活性氧和异常生物电刺激下选择性释放抗癫痫药物，发挥抗异常放电作用；同时苯硼酸酯化前药清除活性氧，能够发挥减轻氧化应激、缓解炎症反应的作用。