用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN101991867B

    公开(公告)日:2013-01-23

    申请号:CN201010515916.2

    申请日:2010-10-22

    Abstract: 本发明涉及一种用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针及其制备方法。所述的用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针,其特征在于,包括载体,所述载体连接荧光基团和磁共振造影基团,并经由桥连基团连接能够与肝纤维化/肝硬化中肝星状细胞表面上的受体相结合的靶向化合物基团。其制备方法为:将能够与肝纤维化/肝硬化中肝星状细胞表面上的受体相结合的靶向化合物基团与桥连基团相连,依次在载体上连接靶向化合物基团、荧光集团以及磁共振造影基团。在利用本发明的靶向探针进行肝纤维化的诊断和评估时,具有较高灵敏度。

    用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN101991867A

    公开(公告)日:2011-03-30

    申请号:CN201010515916.2

    申请日:2010-10-22

    Abstract: 本发明涉及一种用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针及其制备方法。所述的用于早期肝纤维化诊断的多模式靶向探针,其特征在于,包括载体,所述载体连接荧光基团和磁共振造影基团,并经由桥连基团连接能够与肝纤维化/肝硬化中肝星状细胞表面上的受体相结合的靶向化合物基团。其制备方法为:将能够与肝纤维化/肝硬化中肝星状细胞表面上的受体相结合的靶向化合物基团与桥连基团相连,依次在载体上连接靶向化合物基团、荧光集团以及磁共振造影基团。在利用本发明的靶向探针进行肝纤维化的诊断和评估时,具有较高灵敏度。

    一种用于脑肿瘤诊断的跨血脑屏障靶向多模态纳米药物

    公开(公告)号:CN103083689B

    公开(公告)日:2016-08-03

    申请号:CN201110340807.6

    申请日:2011-11-01

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属影像药物领域,涉及一种用于脑肿瘤诊断的跨血脑屏障靶向多模态纳米药物,尤其是具有跨BBB受体主动靶向作用的磁性/荧光纳米诊断药物及其中间体的合成,及其在活体无创脑肿瘤多模态显像中的应用。本发明的多模态纳米诊断药物上分别标记有肿瘤新生血管靶向基团,跨BBB转运基团,磁性及光学影像基团。该药物首先靶向肿瘤外周新生血管,然后通过受体介导的跨BBB转运作用入脑并二级靶向到肿瘤细胞。通过磁共振/光学多模态成像技术,该药物可实现脑肿瘤,特别是BBB未受破坏脑肿瘤的无创高信噪比示踪。本发明将为脑肿瘤的手术前定位及实时影像指导下的脑肿瘤切除提供新的参考途径。

    一种靶向示踪的多模式诊断纳米影像药物

    公开(公告)号:CN102406949A

    公开(公告)日:2012-04-11

    申请号:CN201010292945.7

    申请日:2010-09-21

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属医学诊断药物领域,涉及一种靶向示踪的多模式诊断纳米影像药物。本发明选择G5做为探针载体优化目标影像药物的血循环时间和被动靶向性,通过将近红外荧光基团和Gd-DOTA顺磁性基团标记在G5树枝状高分子上,通过双功能的聚乙二醇PEG连接angiopep-2多肽和G5树枝状高分子,制成具有跨越血脑屏障能力并标记有光学和磁性双功能影像基团的纳米影像药物。本发明中PEG链不但改善了纳米探针的水溶性,适当提高了其血液循环时间,同时减少了树枝状大分子由于立体位阻效应对angiopep-2肽链的血脑屏障跨越效率的影响。本发明药物可用于原位脑胶质瘤的无创动态示踪,尤其对血脑屏障未受破坏条件下的神经胶质瘤具有良好的靶向示踪功能。

    一种用于脑肿瘤诊断的跨血脑屏障靶向多模态纳米药物

    公开(公告)号:CN103083689A

    公开(公告)日:2013-05-08

    申请号:CN201110340807.6

    申请日:2011-11-01

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属影像药物领域,涉及一种用于脑肿瘤诊断的跨血脑屏障靶向多模态纳米药物,尤其是具有跨BBB受体主动靶向作用的磁性/荧光纳米诊断药物及其中间体的合成,及其在活体无创脑肿瘤多模态显像中的应用。本发明的多模态纳米诊断药物上分别标记有肿瘤新生血管靶向基团,跨BBB转运基团,磁性及光学影像基团。该药物首先靶向肿瘤外周新生血管,然后通过受体介导的跨BBB转运作用入脑并二级靶向到肿瘤细胞。通过磁共振/光学多模态成像技术,该药物可实现脑肿瘤,特别是BBB未受破坏脑肿瘤的无创高信噪比示踪。本发明将为脑肿瘤的手术前定位及实时影像指导下的脑肿瘤切除提供新的参考途径。

    一种靶向示踪的多模式诊断纳米影像药物

    公开(公告)号:CN102406949B

    公开(公告)日:2013-05-29

    申请号:CN201010292945.7

    申请日:2010-09-21

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属医学诊断药物领域,涉及一种靶向示踪的多模式诊断纳米影像药物。本发明选择G5做为探针载体优化目标影像药物的血循环时间和被动靶向性,通过将近红外荧光基团和Gd-DOTA顺磁性基团标记在G5树枝状高分子上,通过双功能的聚乙二醇PEG连接angiopep-2多肽和G5树枝状高分子,制成具有跨越血脑屏障能力并标记有光学和磁性双功能影像基团的纳米影像药物。本发明中PEG链不但改善了纳米探针的水溶性,适当提高了其血液循环时间,同时减少了树枝状大分子由于立体位阻效应对angiopep-2肽链的血脑屏障跨越效率的影响。本发明药物可用于原位脑胶质瘤的无创动态示踪,尤其对血脑屏障未受破坏条件下的神经胶质瘤具有良好的靶向示踪功能。

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