公开(公告)号：CN1449398A

公开(公告)日：2003-10-15

申请号：CN01814900.6

申请日：2001-08-31

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1－2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2－环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4－吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－4烷硫基、C1－4烷氧基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、5，6，7，8－四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、萘环、5，6，7，8－四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

公开(公告)号：CN1419552A

公开(公告)日：2003-05-21

申请号：CN01806991.6

申请日：2001-03-22

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  R·安多 ,  K·阿里托莫 ,  J·R·弗罗斯特 ,  A·T·李 ,  A·索达 ,  F·厄哈拉 ,  K·瓦塔纳贝

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

Abstract: 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：R1表示氢原子或可用C6，10芳基取代的C1－6烷基；R2表示可取代的C1－10烷基，可取代的C2－6链烯基，可取代的C3－6炔基，可取代的C3－6环烷基，或者可取代的C6－10芳基；或者R1和R2一起形成可取代的亚烷基；或者R1和R2一起形成－(CH2)2－X－(CH2)2－或－(CH2)2－X－(CH2)3－链，其中X表示氧原子、硫原子或可取代的氮原子；R3表示以C1－4烷基、C1－4烷氧基或卤素原子任选取代的2－、3－或4－吡啶基；以及R4表示以羟基、氨基、C1－6单烷基氨基、C2－12双烷基氨基或可取代的C6，10芳基任选取代的C1－10烷基。以及包含所说衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗GSK3β异常活性引起的神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN100339379C

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200510067259.9

申请日：2001-08-31

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/14 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原于、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

公开(公告)号：CN1680379A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN200510067259.9

申请日：2001-08-31

Applicant: 圣诺菲-合成实验室公司 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/14

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1－2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2－环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3－6环烷基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4－吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－4烷硫基、C1－4烷氧基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、5，6，7，8－四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1－6烷基、C3－6环烷基、C1－2全卤代烷基、C1－3卤代烷基、萘环、5，6，7，8－四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

公开(公告)号：CN1891220A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200610006135.4

申请日：2001-03-22

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  R·安多 ,  K·阿里托莫 ,  J·R·弗罗斯特 ,  A·T·李 ,  A·索达 ,  F·厄哈拉 ,  K·瓦塔纳贝

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

Abstract: 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：R1表示氢原子或可用C6，10芳基取代的C1－6烷基；R2表示可取代的C1－10烷基，可取代的C2－6链烯基，可取代的C3－6炔基，可取代的C3－6环烷基，或者可取代的C6－10芳基；或者R1和R2一起形成可取代的亚烷基；或者R1和R2一起形成－(CH2)2－X－(CH2)2－或－(CH2)2－X－(CH2)3－链，其中X表示氧原子、硫原子或可取代的氮原子；R3表示以C1－4烷基、C1－4烷氧基或卤素原子任选取代的2－、3－或4－吡啶基；以及R4表示以羟基、氨基、C1－6单烷基氨基、C2－12双烷基氨基或可取代的C6，10芳基任选取代的C1－10烷基。以及包含所说衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗GSK3β异常活性引起的神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1247567C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN01806991.6

申请日：2001-03-22

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  R·安多 ,  K·阿里托莫 ,  J·R·弗罗斯特 ,  A·T·李 ,  A·索达 ,  F·厄哈拉 ,  K·瓦塔纳贝

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

Abstract: 以式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，式中：R1表示氢原子或可用C6,10芳基取代的C1-6烷基；R2表示可取代的C1-10烷基，可取代的C2-6链烯基，可取代的C3-6炔基，可取代的C3-6环烷基，或者可取代的C6-10芳基；或者R1和R2一起形成可取代的亚烷基；或者R1和R2一起形成-(CH2)2-X-(CH2)2-或-(CH2)2-X-(CH2)3-链，其中X表示氧原子、硫原子或可取代的氮原子；R3表示以C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子任选取代的2-、3-或4-吡啶基；以及R4表示以羟基、氨基、C1-6单烷基氨基、C2-12双烷基氨基或可取代的C6-10芳基任选取代的C1-10烷基。以及包含所说衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗GSK3β异常活性引起的神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1267432C

公开(公告)日：2006-08-02

申请号：CN01814900.6

申请日：2001-08-31

Applicant: 赛诺菲-安万特 ,  三菱制药株式会社

Inventor： A·阿尔马里奥加西亚 ,  T·加莱 ,  A·T·李 ,  A·洛克黑德 ,  S·马格里 ,  A·内德莱克 ,  M·萨尔迪 ,  P·艾彻

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D239/00 ,  C07D235/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C3-6环烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4-吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。