-
公开(公告)号：CN115197148B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202210190644.6
申请日：2022-02-28
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D233/60 , C07F9/6506 , C07D233/56 , C07D403/12 , A61K31/4178 , A61K31/4174 , A61K31/675 , A61P25/20 , A61P25/04 , A61P23/00
Abstract: 本发明提供了式I所示的5‑苄基咪唑类化合物及其制备方法和用途。式I化合物及其药学上可接受的盐可在血浆中分解，释放出具有药理作用的5‑苄基咪唑类化合物，从而在体内发挥麻醉和/或镇静催眠作用。式I化合物具有起效快、效价高、循环稳定性好、安全性好的特点，快速注射不会引起剧烈血压波动，并且通过口服也可实现良好的麻醉和/或镇静催眠效果，具有广泛应用前景。
-
公开(公告)号：CN112694414B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202011111247.2
申请日：2020-10-16
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07C229/08 , C07C229/12 , C07D295/15 , C07D211/60 , C07C53/18 , C07C309/04 , C07C309/29 , C07C309/30 , A61K31/198 , A61K31/5375 , A61K31/445 , A61P23/00 , A61P25/20
Abstract: 本发明提供了一类取代苯酚羟基酸酯含N衍生物、制备和用途。所述的化合物如式(Ⅰ)所示。式(I)化合的盐具备良好的水溶性，且在体内可迅速、完全地释放出具有药理作用的取代苯酚类物质，在改善取代苯酚类物质水溶性的同时，迅速发挥取代苯酚在体内的药理作用，安全性好。上述化合物的制备方法和它们在制备对人和动物产生麻醉和/或镇静催眠作用的药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN115197149A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210468796.8
申请日：2022-02-28
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D233/60 , C07F9/6506 , C07D233/56 , A61K31/4174 , A61K31/675 , A61P25/20 , A61P25/04 , A61P23/00
Abstract: 本发明提供了式I所示的5‑苄基咪唑类化合物及其制备方法和用途。式I化合物及其药学上可接受的盐可在血浆中分解，释放出具有药理作用的5‑苄基咪唑类化合物，从而在体内发挥麻醉和/或镇静催眠作用。式I化合物具有起效快、效价高、循环稳定性好、安全性好的特点，快速注射不会引起剧烈血压波动，并且通过口服也可实现良好的麻醉和/或镇静催眠效果，具有广泛应用前景。
-
公开(公告)号：CN115197148A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210190644.6
申请日：2022-02-28
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D233/60 , C07F9/6506 , C07D233/56 , C07D403/12 , A61K31/4178 , A61K31/4174 , A61K31/675 , A61P25/20 , A61P25/04 , A61P23/00
Abstract: 本发明提供了式I所示的5‑苄基咪唑类化合物及其制备方法和用途。式I化合物及其药学上可接受的盐可在血浆中分解，释放出具有药理作用的5‑苄基咪唑类化合物，从而在体内发挥麻醉和/或镇静催眠作用。式I化合物具有起效快、效价高、循环稳定性好、安全性好的特点，快速注射不会引起剧烈血压波动，并且通过口服也可实现良好的麻醉和/或镇静催眠效果，具有广泛应用前景。
-
公开(公告)号：CN105315170A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510423735.X
申请日：2015-07-17
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07C231/12 , C07C237/04 , A61K31/265 , A61K31/222 , A61P23/02 , A61P25/04 , A61P17/04
CPC classification number: C07C237/04 , A61K31/167 , C07C219/04 , C07C231/12 , C07C237/16 , C07C237/20
Abstract: 二甲基苯铵类长链化合物、制备、自组装结构及用途。该化合物能具有超长效麻醉效应，是一种N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯铵化合物，结构如式（Ⅰ）所示。该化合物可在含水溶剂中自组装形成胶束或凝胶，在生物体内可发挥长时间局部麻醉作用，局麻和/或镇痛作用时间可超过72小时。作为在水中能自组装形成的该胶束或凝胶和具有局麻作用的生物材料，同时还可以作为包裹包括治疗疼痛、瘙痒等症状的药物活性分子和/或药物载体的生物材料及传递系统等使用的制剂辅料，都具有良好的前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103739553B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201310716377.2
申请日：2013-12-23
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D233/90 , A61P25/20 , A61P23/00
CPC classification number: C07D233/90 , C07B2200/07
Abstract: 含有醚侧链的N-取代咪唑羧酸酯手性化合物、制备方法和用途。所说化合物的结构如式（Ⅰ）所示。该化合物能够产生快速、可逆的全身麻醉效应。动物实验显示出快速、短效的药理特点，可作为一类速效、短效的全身麻醉药物使用，同时与依托咪酯相比能够降低对肾上腺皮质激素合成的抑制，苏醒恢复迅速而彻底，具有明显的优势和良好的应用前景。此化合物结构中唯一的手性碳必须是R型。此化合物结构中咪唑环上具有可酸化的N原子，因此该化合物及其可药用的盐类分子可以在制备作为经静脉或静脉外途径对动物或人产生镇静催眠和/或麻醉作用的中枢抑制性药物中应用。（Ⅰ）
-
公开(公告)号：CN103601650B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310015127.6
申请日：2013-01-16
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07C237/04 , C07C231/12 , A61P23/02 , A61P29/00
Abstract: N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺衍生物、制备方法及用途。所说衍生物的结构如式（Ⅰ）所示。制备时可先由N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺与卤代化合物制备得到相应的季铵盐中间化合物，再与相应的2-甲氧基-4-取代苯酚衍生物类原料反应后得到。该衍生物可作为长效且运动感觉分离的局部麻醉或镇痛药物，能够在生物体内发挥可逆和持久的局部麻醉作用，并在一定剂量范围内对运动功能无影响，具有理想的运动和感觉分离的阻滞效果。
-
公开(公告)号：CN103739553A
公开(公告)日：2014-04-23
申请号：CN201310716377.2
申请日：2013-12-23
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07D233/90 , A61P25/20 , A61P23/00
CPC classification number: C07D233/90 , C07B2200/07
Abstract: 含有醚侧链的N-取代咪唑羧酸酯手性化合物、制备方法和用途。所说化合物的结构如式（Ⅰ）所示。该化合物能够产生快速、可逆的全身麻醉效应。动物实验显示出快速、短效的药理特点，可作为一类速效、短效的全身麻醉药物使用，同时与依托咪酯相比能够降低对肾上腺皮质激素合成的抑制，苏醒恢复迅速而彻底，具有明显的优势和良好的应用前景。此化合物结构中唯一的手性碳必须是R型。此化合物结构中咪唑环上具有可酸化的N原子，因此该化合物及其可药用的盐类分子可以在制备作为经静脉或静脉外途径对动物或人产生镇静催眠和/或麻醉作用的中枢抑制性药物中应用。（Ⅰ）
-
公开(公告)号：CN101885735B
公开(公告)日：2012-09-12
申请号：CN201010206942.7
申请日：2010-06-23
Applicant: 四川大学华西医院
IPC: C07F9/09 , A61K31/661 , A61P25/20 , A61P23/00
Abstract: 取代苯酚羟基酸酯的磷酸酯化合物、制备方法及在药物中的应用。该化合物的结构如式(Ⅰ)所示，式中的Y为C1～4的直链碳链。该化合物水溶性好，水溶液稳定，在体内酶的作用下可迅速释放出具有镇静催眠和/或麻醉作用的2，6-二异丙基苯酚，且在式(Ⅰ)化合物中由于屏蔽保护了2，6-二异丙基苯酚中易被代谢的羟基，因而可具有减小2，6-二异丙基苯酚首过代谢的能力，因此经静脉外途径如口服后可产生中枢抑制作用，故可作为经静脉途径或如口服等静脉外途径给药的镇静催眠和/或麻醉药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
67
records
(took 0.054 seconds)
