公开(公告)号：CN118924921A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202410983898.2

申请日：2024-07-22

Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)

Inventor： 郭兵 ,  黄海燕

IPC: A61K49/00 ,  A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  C09B23/10 ,  C09K11/06 ,  C09K11/02

Abstract: 提高荧光亮度的近红外二区花菁染料的制备方法。它属于生物医药技术领域。它要解决现有花菁染料的荧光亮度低和荧光量子产率低的问题。方法：合成NIR‑C12‑COOH；合成C12‑TPA、C12‑TPE和C12‑TPAE；合成C12‑TPA‑L、C12‑TPE‑L和C12‑TPAE‑L。本发明中C12‑TPA‑L、C12‑TPE‑L和C12‑TPAE‑L的荧光量子产率高。与NIR‑C12‑L相比，C12‑TPAE‑L的荧光强度是其5倍左右，C12‑TPAE‑L尺寸约129.5nm，尺寸均一，并有较好的分散性。同时，在脂质体表面带负电，采用脂质体作为递送药物的载体，更有利于其长时间的血液循环和肿瘤靶向。

公开(公告)号：CN118812415A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410801508.5

申请日：2024-06-20

Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)

Inventor： 郭兵 ,  黄海燕 ,  蒋盛威 ,  李孟龙

IPC: C07D209/90 ,  C09B23/01 ,  C09B23/10 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 一种近红外二区亲脂性花菁染料、其合成方法及利用其制备兼具外泌体和脂质体仿生纳米诊疗药物的方法。本发明属于属于生物医用材料领域。本发明是为了解决基于外泌体及复合仿生纳米载体缺乏有效的荧光标记染料，造成其体内荧光示踪存在灵敏度低和穿透深度浅等问题。本发明合成一种名为NIR‑C12的近红外二区亲脂性花菁染料，其骨架基于苯并吲哚，并将其装载到外泌体与脂质体杂交而成的混合纳米囊泡中，形成了NIR‑C12‑EL。其具有较好的对脂质体、外泌体及基于外泌体‑脂质体仿生纳米载体的染色性能，能实现较好的光稳定性和光热效果，进而实现体内的有效活体近红外二区荧光示踪。

公开(公告)号：CN119504854A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411663133.7

申请日：2024-11-20

Applicant: 哈尔滨工业大学(深圳)(哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院)

Inventor： 郭兵 ,  黄海燕

IPC: C07F9/572 ,  C09K11/06 ,  C09B23/10 ,  A61K49/00

Abstract: 一种近红外二区荧光标记的磷脂分子的制备方法及其脂质纳米载体的制备方法，本发明涉及花菁染料的制备方法领域。本发明为了解决有机花菁染料的疏水性限制了其在生物体内运用，以及其聚集淬灭效应导致荧光强度低的技术问题。方法：1,8‑萘内酰亚胺和碘己烷制备化合物2，再与2‑氯‑3‑(羟基亚甲基)‑1‑环己烯‑1‑甲醛化和醋酸钠制备C6；然后C6与巯基苯甲酸制备C6‑COOH；N,N‑二异丙基乙胺、HBTU、C6‑COOH和4‑(1,2,2‑三苯基乙烯基)苯胺制备C6‑Lipid。C6‑Lipid与DMPC、DOPE和DSPE‑PEG2000制备脂质纳米载体。本发明制备的磷脂分子以及其脂质纳米载体实现荧光团的有效成像，并可能会产生J聚集等聚集体，以提高荧光量子产率，达到高效的荧光成像效果。本发明制备的花菁染料用于荧光成像。