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公开(公告)号：CN107602367A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710787804.4
申请日：2017-09-04
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一类4’-羟基-3’-甲氧基查尔酮衍生物、其制备方法以及在抗肿瘤中的应用。所述的4’-羟基-3’-甲氧基查尔酮衍生物的化学结构式如下式Ⅰ所示，其中，R1、R2分别独立选自氢、羟基或C1‐3烷氧基。本申请首次对一类4’-羟基-3’-甲氧基查尔酮类衍生物的抗肿瘤活性进行了研究，对其进行了体外和体内抑制肿瘤活性的测试，结果显示这类衍生物对人肝癌细胞HepG2，人结肠癌细胞SW620和人肺癌细胞A549有较强的抑制活性。在PLC5肝癌裸鼠模型的体内实验中，活性优于对照药品5-氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤的治疗提供了一种新的有效的技术手段。
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公开(公告)号：CN107602367B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201710787804.4
申请日：2017-09-04
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一类4’‑羟基‑3’‑甲氧基查尔酮衍生物、其制备方法以及在抗肿瘤中的应用。所述的4’‑羟基‑3’‑甲氧基查尔酮衍生物的化学结构式如下式Ⅰ所示，其中，R1、R2分别独立选自氢、羟基或C1‐3烷氧基。本申请首次对一类4’‑羟基‑3’‑甲氧基查尔酮类衍生物的抗肿瘤活性进行了研究，对其进行了体外和体内抑制肿瘤活性的测试，结果显示这类衍生物对人肝癌细胞HepG2，人结肠癌细胞SW620和人肺癌细胞A549有较强的抑制活性。在PLC5肝癌裸鼠模型的体内实验中，活性优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤的治疗提供了一种新的有效的技术手段。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106831375B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201611237007.0
申请日：2016-12-28
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的查尔酮类化合物及其制备方法和用途，属于药物合成及应用技术领域。本发明首次通过芳香醛和芳香酮在氢氧化钠催化下合成出2’‑羟基‑2,3‑二甲氧基查耳酮，其结构式如式I所示，并对其进行了体外和体内肿瘤细胞抑制活性的测试。体外细胞实验显示该化合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2有较强的抑制活性，并且对人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2的抑制活性明显优于对照药品5‑氟尿嘧啶。在肝癌小鼠体内实验中，抑制肿瘤增殖活性明显优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤治疗提供了一种新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN106831375A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201611237007.0
申请日：2016-12-28
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的查尔酮类化合物及其制备方法和用途，属于药物合成及应用技术领域。本发明首次通过芳香醛和芳香酮在氢氧化钠催化下合成出2’‑羟基‑2,3‑二甲氧基查耳酮，其结构式如式I所示，并对其进行了体外和体内肿瘤细胞抑制活性的测试。体外细胞实验显示该化合物对人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2有较强的抑制活性，并且对人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2的抑制活性明显优于对照药品5‑氟尿嘧啶。在肝癌小鼠体内实验中，抑制肿瘤增殖活性明显优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤治疗提供了一种新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105968084A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610317210.2
申请日：2016-05-12
Applicant: 哈尔滨医科大学
Inventor： 董乃维
IPC: C07D317/54 , A61P35/00
CPC classification number: C07D317/54
Abstract: 本发明公开了一种3’,4’–亚甲二氧基查尔酮衍生物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用，属于新化合物合成与药物应用技术领域。本发明首次通过芳香醛和芳香酮在氢氧化钠催化下合成出三种3’,4’–亚甲二氧基查尔酮衍生物(式I所示)，并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类衍生物的抗肿瘤活性优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤治疗提供了一种新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105967991B
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201610317261.5
申请日：2016-05-12
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和用途，属于新化合物合成与药物应用技术领域。本发明首次通过芳香醛和芳香酮在氢氧化钠催化下合成出3,4,5‑三甲氧基‑3’,4’‑二甲氧基查尔酮，并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示该化合物对人肺癌细胞A549，人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2有较强的抑制活性。并且其对人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2抗肿瘤活性优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤治疗提供了一种新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN105967991A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610317261.5
申请日：2016-05-12
Applicant: 哈尔滨医科大学
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的化合物及其制备方法和用途，属于新化合物合成与药物应用技术领域。本发明首次通过芳香醛和芳香酮在氢氧化钠催化下合成出3,4,5‑三甲氧基‑3’,4’‑二甲氧基查尔酮，并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示该化合物对人肺癌细胞A549，人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2有较强的抑制活性。并且其对人结肠癌细胞SW620和人肝癌细胞HepG2抗肿瘤活性优于对照药品5‑氟尿嘧啶。本发明的提出为肿瘤治疗提供了一种新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。
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