公开(公告)号：CN118119640A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202280066825.6

申请日：2022-09-30

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 松田丰 ,  渡部友博 ,  畑田纪子 ,  藤井友博

IPC: C07K16/00 ,  A61K39/395 ,  A61K47/68 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  C07K5/08 ,  C07K7/06 ,  C07K19/00

Abstract: 本发明提供将抗体与功能性物质的结合比率控制在特定的范围、且所需性质优异的抗体和功能性物质的缀合物或其盐。更具体而言，本发明提供抗体和功能性物质的位点选择性的缀合物或其盐、以及与它们相关的物质，其包含下述式(I)所表示的结构单元：#imgabs0#式(I)中，Ig表示包含2个重链和2个轻链的免疫球蛋白单元，且经由2个重链中的赖氨酸残基的侧链中的氨基与邻近Ig的L1位点选择性地键合，HG表示亲水性基团等，RA表示缬氨酸残基的侧链，RB表示瓜氨酸残基等的侧链，环A表示可具有取代基的2价芳族环基，R1和R2分别独立地表示氢原子或1价基团，L1和L2分别独立地表示2价基团，D表示功能性物质，r为1.5～2.5。

公开(公告)号：CN117412774A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202280039195.3

申请日：2022-06-01

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 松田丰 ,  藤井友博 ,  平间龙介 ,  T·马尔科坦 ,  A·普莱尔 ,  C·黄 ,  K·普拉卡斯 ,  渡部友博

IPC: A61K47/68

Abstract: 本发明提供将抗体与功能性物质的结合比率控制在所需的范围，同时所需性质优异的抗体和功能性物质的缀合物或其盐。更具体而言，本发明提供包含下述式(I)所表示的结构单元，且至少1个亲水性基团存在于所述结构单元中的抗体和功能性物质的缀合物或其盐：式(I)中，Ig表示包含2个重链和2个轻链的免疫球蛋白单元，且经由2个重链中的赖氨酸残基的侧链中的氨基与Ig所邻接的羰基位点选择性地形成酰胺键，L1和L2分别表示二价基团，R1表示可包含亲水性基团的一价基团，X表示规定的二价基团，D表示功能性物质，RA表示缬氨酸残基的侧链，RB表示瓜氨酸残基或丙氨酸残基的侧链，n为0或1，每2个重链的所述酰胺键的平均比率r为1.5～2.5。

公开(公告)号：CN118119639A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202280065796.1

申请日：2022-09-30

Applicant: 味之素株式会社

Inventor： 松田丰 ,  渡部友博 ,  畑田纪子 ,  藤井友博

IPC: C07K16/00 ,  A61K31/165 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/65 ,  A61K47/68 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K7/06 ,  C07K19/00

Abstract: 本发明提供所需性质优异的抗体和功能性物质的缀合物或其盐。更具体而言，本发明提供抗体和功能性物质的缀合物或其盐、以及与它们相关的物质，其包含下述式(1)所表示的结构单元：#imgabs0#式(1)中，Ig表示包含2个重链和2个轻链的免疫球蛋白单元，且经由2个重链和2个轻链中的多个半胱氨酸残基的侧链中的硫醇基与邻近Ig的LA键合，HG表示亲水性基团或包含亲水性基团的一价基团，CS表示包含切割性位点的二价基团，环A表示可具有取代基的二价芳族环基(在此，二价芳族环基与所述切割性位点构成π电子共轭体系)，V表示氧原子、硫原子或氨基(NH)，LA和LB分别独立地表示二价基团，D表示功能性物质，每个所述免疫球蛋白单元的所述键合的平均数n为1.5以上。