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公开(公告)号:CN107188923B
公开(公告)日:2019-03-05
申请号:CN201710483316.4
申请日:2017-06-22
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
Abstract: 本发明提供了一种救必应酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用,具体地说,乙烷‑1,2‑双救必应酸酯在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明,乙烷‑1,2‑双救必应酸酯对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用;且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明,其可有效减少小鼠B16‑F10黑色素瘤的实验性肺转移,提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。乙烷‑1,2‑双救必应酸酯可应用于肿瘤转移的预防药物中,开拓了救必应酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途。且乙烷‑1,2‑双救必应酸酯较救必应酸具有更明显的药理活性。
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公开(公告)号:CN109206470A
公开(公告)日:2019-01-15
申请号:CN201810985345.5
申请日:2018-08-28
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
CPC classification number: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P3/04 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了从豆科植物皂荚(Gleditsia Sinensis Lam.)的干燥成熟果实中提取分离纯化得到刺囊酸(Echinocystic acid,EA)作为先导化合物,经相应的化学反应制备了一系列氨基酸衍生物,经药理实验证明,刺囊酸及其氨基酸衍生物具有抑制脂肪酶作用,其氨基酸衍生物对脂肪酶的抑制作用优于母核化合物刺囊酸。
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公开(公告)号:CN109206470B
公开(公告)日:2020-12-11
申请号:CN201810985345.5
申请日:2018-08-28
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
Abstract: 本发明公开了从豆科植物皂荚(Gleditsia Sinensis Lam.)的干燥成熟果实中提取分离纯化得到刺囊酸(Echinocystic acid,EA)作为先导化合物,经相应的化学反应制备了一系列氨基酸衍生物,经药理实验证明,刺囊酸及其氨基酸衍生物具有抑制脂肪酶作用,其氨基酸衍生物对脂肪酶的抑制作用优于母核化合物刺囊酸。
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公开(公告)号:CN106883282B
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CN201710094885.X
申请日:2017-02-22
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
Abstract: 本发明公开了从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中提取分离纯化得到救必应酸作为先导化合物,首先反应生成救必应酸酯,再与琥珀酸酐反应,生成琥珀酰基救必应酸酯,最后与氨基酸甲酯反应制备了一系列衍生物,经药理实验证明,琥珀酰基救必应酸酯的氨基酸衍生物具有抗肿瘤活性,对前列腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞具有抑制作用,衍生物对上述的肿瘤细胞的抑制作用优于母核化合物救必应酸。
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公开(公告)号:CN107200769A
公开(公告)日:2017-09-26
申请号:CN201710514649.9
申请日:2017-06-29
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
CPC classification number: C07J63/008
Abstract: 本发明提供了一种救必应酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明,本发明的救必应酸衍生物对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用;且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明,其可有效减少小鼠B16‑F10黑色素瘤的实验性肺转移,提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的救必应酸衍生物可应用于肿瘤转移的预防药物中,开拓了救必应酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途,为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。且本发明衍生物较救必应酸具有更明显的药理活性。
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公开(公告)号:CN107188923A
公开(公告)日:2017-09-22
申请号:CN201710483316.4
申请日:2017-06-22
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
CPC classification number: C07J63/008
Abstract: 本发明提供了一种救必应酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用,具体地说,乙烷‑1,2‑双救必应酸酯在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明,乙烷‑1,2‑双救必应酸酯对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用;且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明,其可有效减少小鼠B16‑F10黑色素瘤的实验性肺转移,提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。乙烷‑1,2‑双救必应酸酯可应用于肿瘤转移的预防药物中,开拓了救必应酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途。且乙烷‑1,2‑双救必应酸酯较救必应酸具有更明显的药理活性。
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公开(公告)号:CN107200769B
公开(公告)日:2019-03-05
申请号:CN201710514649.9
申请日:2017-06-29
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
Abstract: 本发明提供了一种救必应酸衍生物在制备预防和治疗肿瘤转移药物中的应用。通过体外实验表明,本发明的救必应酸衍生物对肿瘤细胞的增殖、粘附、迁移等具有显著的抑制作用;且对人体正常细胞安全低毒。体内动物实验表明,其可有效减少小鼠B16‑F10黑色素瘤的实验性肺转移,提示其具有较好的抗肿瘤转移作用。本发明的救必应酸衍生物可应用于肿瘤转移的预防药物中,开拓了救必应酸衍生物在肿瘤预防和治疗的新用途,为开发肿瘤转移的新生药物而预防恶性肿瘤的术后再转移提供了新的选择。且本发明衍生物较救必应酸具有更明显的药理活性。
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公开(公告)号:CN106883282A
公开(公告)日:2017-06-23
申请号:CN201710094885.X
申请日:2017-02-22
Applicant: 吉林省中医药科学院(吉林省中医药科学院第一临床医院)
CPC classification number: C07J63/008
Abstract: 本发明公开了从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中提取分离纯化得到救必应酸作为先导化合物,首先反应生成救必应酸酯,再与琥珀酸酐反应,生成琥珀酰基救必应酸酯,最后与氨基酸甲酯反应制备了一系列衍生物,经药理实验证明,琥珀酰基救必应酸酯的氨基酸衍生物具有抗肿瘤活性,对前列腺癌细胞、肺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞、胃癌细胞具有抑制作用,衍生物对上述的肿瘤细胞的抑制作用优于母核化合物救必应酸。
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