公开(公告)号：CN102793711A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201210316251.1

申请日：2012-08-30

Applicant: 吉林大学

Inventor： 李婉南 ,  付学奇 ,  邢述 ,  马俊锋 ,  张蕾 ,  孙婧 ,  王永森 ,  郭姣 ,  刘辰萱

IPC: A61K31/7048 ,  A61P3/10 ,  A23L1/30

Abstract: 本发明属于二肽基肽酶（DPP-Ⅳ）抑制剂技术领域，具体涉及异槲皮苷及其结构类似物在二肽基肽酶（DPP-Ⅳ）抑制剂方面的应用。异槲皮苷类制剂，能在体外抑制二肽基肽酶（DPP-Ⅳ）的活性，降低DPP-Ⅳ对体内GLP-1的分解，从而间接促进胰岛素分泌，而且无毒副作用。因此异槲皮苷及其结构类似物制剂可以在DPP-Ⅳ抑制剂方面得到应用，进而可以用于制备治疗及预防与DPP-Ⅳ活力异常相关疾病的食品、药物或食品及药物组合物。

公开(公告)号：CN102793714A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201210316234.8

申请日：2012-08-30

Applicant: 吉林大学

Inventor： 李婉南 ,  付学奇 ,  邢述 ,  马俊锋 ,  张蕾 ,  郭姣 ,  王永森 ,  孙婧 ,  刘辰萱

IPC: A61K31/714 ,  A23L1/302 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属于酪氨酸磷酸酶抑制剂技术领域，特别涉及甲钴胺及其结构类似物在蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1抑制剂方面的应用。实验表明，甲钴胺对酪氨酸磷酸酶SHP-1的IC50=20.9μM，对酪氨酸磷酸酶SHP-1的抑制常数Ki=179.7μM，甲钴胺作为酪氨酸磷酸酶SHP-1的抑制剂，显著提高了胰岛素信号通路中胰岛素受体IR的磷酸化水平，且随着甲钴胺浓度的升高胰岛素受体IR的磷酸化水平显著提高。甲钴胺进而用于制备治疗及预防与蛋白质酪氨酸磷酸酶SHP-1活力过高或过表达相关疾病的食品、药物或食品及药物组合物。