公开(公告)号：CN107714678B

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN201710992619.9

申请日：2017-10-23

Applicant: 吉林大学

Inventor： 邓旭明 ,  周永林 ,  汪洋 ,  刘水 ,  王建锋 ,  王婷婷

IPC: A61K31/09 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及紫檀芪在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用，并通过棋盘法和时间‑杀菌曲线法验证紫檀芪能够抑制MCR‑1酶的活性并恢复多粘菌素B对MCR‑1阳性肠杆菌(主要包括大肠杆菌和肺炎克雷伯菌)的抗菌活性。进一步通过建立小鼠腹膜炎感染模型证明紫檀芪联用多粘菌素B对能够产生MCR‑1的肠杆菌造成的感染具有良好的治疗效果，同时通过毒性实验证明紫檀芪药物浓度在治疗剂量内对小鼠无毒。因此紫檀芪作为MCR‑1抑制剂可以与抗生素联用，增加对超级耐药菌使用药物的选择性,对开发抗MCR‑1阳性肠杆菌感染新药有着重要意义。

公开(公告)号：CN107714678A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710992619.9

申请日：2017-10-23

Applicant: 吉林大学

Inventor： 邓旭明 ,  周永林 ,  汪洋 ,  刘水 ,  王建锋 ,  王婷婷

IPC: A61K31/09 ,  A61K38/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及紫檀芪在制备MCR-1酶抑制剂中的应用，并通过棋盘法和时间-杀菌曲线法验证紫檀芪能够抑制MCR-1酶的活性并恢复多粘菌素B对MCR-1阳性肠杆菌(主要包括大肠杆菌和肺炎克雷伯菌)的抗菌活性。进一步通过建立小鼠腹膜炎感染模型证明紫檀芪联用多粘菌素B对能够产生MCR-1的肠杆菌造成的感染具有良好的治疗效果，同时通过毒性实验证明紫檀芪药物浓度在治疗剂量内对小鼠无毒。因此紫檀芪作为MCR-1抑制剂可以与抗生素联用，增加对超级耐药菌使用药物的选择性,对开发抗MCR-1阳性肠杆菌感染新药有着重要意义。

公开(公告)号：CN107320466A

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：CN201710700792.7

申请日：2017-08-16

Applicant: 吉林大学

Inventor： 邓旭明 ,  刘水 ,  汪洋 ,  周永林 ,  王建锋 ,  王婷婷

IPC: A61K31/05 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  A61K31/05

Abstract: 本发明公开了厚朴酚的一种新的用途，进一步讲涉及厚朴酚在制备NDM-1酶抑制剂中的医用用途，通过酶抑制试验、棋盘法及时间-杀菌曲线法验证厚朴酚能够抑制NDM-1酶的活性并恢复美罗培南对NDM-1阳性大肠杆菌的抗菌活性。进一步通过建立小鼠腹膜炎感染模型证明厚朴酚联用美罗培南对能够产生NDM-1的大肠杆菌造成的感染具有良好的治疗效果，具有广泛的医用用途。