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公开(公告)号：CN104418797A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310377159.0
申请日：2013-08-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC: C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D211/34 , C07B2200/07 , C07C227/16 , C07C227/20 , C07C229/34 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07C303/28 , C07C309/66
Abstract: 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119954706A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510156443.8
申请日：2025-02-12
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D209/10 , C09K11/06 , A61K49/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明适用于小分子荧光探针技术领域，提供了一类九甲炔染料探针及其在疾病诊断中的应用。本发明制备了一类九甲炔染料，这类染料能够在体内或体外与血清白蛋白迅速共价结合，形成荧光蛋白，适用于多种疾病的靶向成像。通过尾静脉注射九甲炔染料，其在体内与血清白蛋白迅速结合，可用于小鼠中风大脑不同损伤程度的靶向成像和诊断以及肿瘤的靶向成像。此外，体外预先制备的九甲炔染料与人血清白蛋白复合物也可通过尾静脉注射，实现肿瘤的快速靶向成像。与ICG相比，NIR‑940能够在37℃甚至室温下即可与血清白蛋白迅速共价结合，克服了ICG非共价结合的缺陷，适用于疾病区域的高对比度靶向成像。
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公开(公告)号：CN119798110A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202510003607.3
申请日：2025-01-02
Applicant: 吉林大学
IPC: C07C233/51 , C07C231/14 , A61P31/00
Abstract: 本发明提供一种4‑（对碘苯基）丁基修饰的长循环衣康酸衍生物药物的制备方法，同时还公开了长循环衣康酸衍生物在防治脓毒症中的医用用途，属于医药技术领域。具有良好的生物安全性，相比衣康酸（Itaconate，ITA），4‑（对碘苯基）丁基修饰的长循环衣康酸衍生物（ITA‑I）对脓毒症的防治作用得到明显优化，解决了衣康酸代谢快而引起临床治疗效率低的问题，在脓毒症防治中具有应用前景，为脓毒症的治疗提供一种全新材料。
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公开(公告)号：CN116283726B
公开(公告)日：2024-12-27
申请号：CN202310217215.8
申请日：2023-03-08
Applicant: 吉林大学第一医院
IPC: C07D209/90 , C07K14/765 , C07K1/107 , C09K11/06 , C09K11/02 , G01N21/64 , C09B23/08 , C09B23/01
Abstract: 本发明适用于近红外二区成像技术领域，提供了花菁染料变体及花菁蛋白复合荧光团的制备方法，利用蛋白包裹策略成功制备了一系列花菁染料‑蛋白质复合探针及通过蛋白包裹的方式形成一种共价结合复合物的制备和应用，所述共价结合复合物由花青染料分子与蛋白质通过共价连接而形成；本发明所述的复合物相比现有的近红外二区荧光探针有着更优异的生物相容性和发光行为，波长长，光学稳定性好，亮度高，在荧光成像应用上具有优越的成像效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104418797B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201310377159.0
申请日：2013-08-26
Applicant: 上海医药集团股份有限公司 , 吉林大学
IPC: C07D211/34 , C07C271/22 , C07C269/06 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C229/34 , C07C227/20 , C07C227/16
Abstract: 本发明公开了哌甲酯、右哌甲酯的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种哌甲酯的制备方法，其为如下任一方法：方法1，其包括以下步骤：在溶剂中，将化合物4与氨基脱保护试剂进行脱除氨基保护基的反应，得到哌甲酯5即可；方法2，其包括以下步骤：在碱的作用下，将化合物11进行分子内亲核取代反应得到哌甲酯5即可；方法3，其包括以下步骤：在密闭体系中，溶剂中，钯碳或者氢氧化钯碳催化的条件下，将化合物9与氢气进行反应，得到哌甲酯5即可。本发明的合成方法，步骤较短，原料廉价易得，产品收率高，手性纯度好，生产成本低，原子经济性好，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119707902A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202510240439.X
申请日：2025-03-03
Applicant: 吉林大学第一医院
IPC: C07D311/16
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及瑞香素的制备方法，包括以下步骤：以2,3,4‑三羟基苯甲醛和米氏酸为起始原料，在第一催化剂的作用下进行第一步反应，得到中间体7,8‑二羟基香豆素‑3‑羧酸；将中间体7,8‑二羟基香豆素‑3‑羧酸在第二催化剂的作用下进行第二步反应，得到瑞香素。该方法展现出显著的优越性：首先，反应过程易于控制，副产物生成量低，产品外观质量优异，纯度极高。其次，避免了使用危险性高和毒性大的化学品，同时不产生大量酸性废液，有效减少了环境污染。此外，溶剂和催化剂的循环再利用进一步降低了生产成本。在产率和纯度方面实现了显著提升，总收率可达90%以上，纯度超过99%，非常适合工业化规模生产。
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公开(公告)号：CN118852132A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410846519.5
申请日：2024-06-27
Applicant: 吉林大学
IPC: C07D405/06 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及一种具有BBB穿透性的AChE敏感NIR探针及其制备方法与应用，该荧光探针的具体结构式如下：#imgabs0#该探针对AChE具有特殊的灵敏度，检测限低至0.00856U/mL，响应速度快，在0.5s内达到最大值，是目前所有已报道的AChE探针中最快响应时间的探针，其具有合适的亲脂性，可通过血脑屏障(BBB)，通过近红外荧光成像可实时监测癫痫小鼠脑部AChE变化，具有快速灵敏地区分癫痫和健康小鼠的潜力。
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公开(公告)号：CN119757750A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411967356.2
申请日：2024-12-30
Applicant: 吉林大学第一医院
IPC: G01N33/574 , G01N27/447 , G01N33/531
Abstract: 本发明适用于病理分析技术领域，提供了一种基于特征性信号阈值的生物样品病理检测方法及系统，检测系统包括：分子探针标记模块，用于对标准样品和待测生物样品进行分子探针标记；三维凝胶电泳装置，用于对标记后样品进行三维凝胶电泳分离；三维凝胶电泳信号收集模块，用于提取和收集经过电泳分离后的样品信号；组织特征性信号阈值建立模块，用于建立标准样品的特征性信号阈值；自动诊断模块，用于利用建立的特征性信号阈值，对待测生物样品进行检测。本发明提出的基于特征性信号阈值的生物样品病理检测方法在临床病理检测中展现出优异的性能，不仅能够减轻临床病理工作负担，还能提升临床病理工作准确率，具有广阔的应用前景和巨大的市场潜力。
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公开(公告)号：CN116283726A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310217215.8
申请日：2023-03-08
Applicant: 吉林大学第一医院
IPC: C07D209/90 , C07K14/765 , C07K1/107 , C09K11/06 , C09K11/02 , G01N21/64 , C09B23/08 , C09B23/01
Abstract: 本发明适用于近红外二区成像技术领域，提供了花菁染料变体及花菁蛋白复合荧光团的制备方法，利用蛋白包裹策略成功制备了一系列花菁染料‑蛋白质复合探针及通过蛋白包裹的方式形成一种共价结合复合物的制备和应用，所述共价结合复合物由花青染料分子与蛋白质通过共价连接而形成；本发明所述的复合物相比现有的近红外二区荧光探针有着更优异的生物相容性和发光行为，波长长，光学稳定性好，亮度高，在荧光成像应用上具有优越的成像效果。
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