公开(公告)号：CN105997887A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201510612201.1

申请日：2015-09-24

Applicant: 吉林大学

Inventor： 李又欣 ,  赵金龙 ,  孙凤英 ,  刘喜明 ,  王晨晖 ,  余昌会

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/137 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  A61P13/00

Abstract: 本发明提供了一种含小分子添加剂的托特罗定缓释微球制剂及制备方法，称取托特罗定、小分子添加剂和聚丙交酯-乙交酯加入到0.2-5ml二氯甲烷中溶解，在均质条件下将其注射入水溶液中，保持上述均质条件5分钟，然后以搅拌1000rpm挥发溶剂4小时，用孔径25μm和125μm 筛过滤，用蒸馏水洗微球三次，冻干。本发明利用脂肪酸或脂肪酸酯做生物缓释微球制剂的添加剂，使药物能释放近一个月大大减少用药次数，提高药物生物利用度和治疗效果，降低毒副作用，从而极大地减轻广大患者的痛苦，提高其生活质量。聚丙交酯-乙交酯包封托特罗定，延缓了托特罗定的释放，起到缓释的效果。小分子添加剂的加入改变了托特罗定在微球内部的存在及分布形式，进一步延缓托特罗定的释放，并提高载药量。

公开(公告)号：CN103550140A

公开(公告)日：2014-02-05

申请号：CN201310568262.3

申请日：2013-11-15

Applicant: 吉林大学

Inventor： 刘喜明 ,  付璐 ,  代文文 ,  李又欣 ,  孙凤英 ,  縢乐生 ,  武毅

IPC: A61K9/06 ,  A61K31/137 ,  A61K47/38 ,  A61K47/34 ,  A61K47/14

Abstract: 本发明公开一种自由碱托特罗定成膜水凝胶制剂，采用乙醇碱液转化酒石酸托特罗定并制备以卡波姆980与羟丙基纤维素（HPC）为混合凝胶剂，以水和乙醇为溶剂，以羟丙甲基纤维素（HPMC）为成膜剂，以吐温80和乙酸乙酯为增溶剂。载药量0.5-5%，凝胶透明，药物分散均匀，涂抹后可成透明药物膜。使用时1-3分钟内凝胶基质中乙醇迅速挥发，表面所成膜已不粘衣物，药物均匀分散，30分钟内水分大量蒸发，膜变透明，药物可平稳缓释24小时，生物利用度大于20%。外用涂抹于大腿、腹部、上臂或肩膀等部位，用药部位为非密闭状态，透气性好。