公开(公告)号：CN119285525A

公开(公告)日：2025-01-10

申请号：CN202411394311.0

申请日：2024-10-08

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 金瑛 ,  孙玉虹 ,  王黎明 ,  肖箫 ,  吴昊 ,  张天一

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明提供了一种合成R‑10‑羟基‑10‑(1H‑吲哚‑3‑)‑9‑菲酮化合物的方法，包括以下步骤：将式2所示的9,10‑菲醌化合物、式3所示的吲哚化合物和手性催化剂在有机溶剂中混合，进行反应，得到式4所示的R‑10‑羟基‑10‑(1H‑吲哚‑3‑)‑9‑菲酮化合物。本发明能够得到主产物为R‑10‑羟基‑10‑(1H‑吲哚‑3‑)‑9‑菲酮化合物，其对映体过量值最高达97％，产率良好(75％‑95％)，通过X‑单晶衍射实验确定目标化合物的绝对构型为R。通过细胞实验发现合成的一系列化合物具有较好的抗肿瘤活性，为手性药物的研究提供依据。

公开(公告)号：CN119264136A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202411394319.7

申请日：2024-10-08

Applicant: 吉林医药学院

Inventor： 金瑛 ,  孙玉虹 ,  王黎明 ,  肖箫 ,  吴昊 ,  张天一

IPC: C07D471/20

Abstract: 本发明提供了一种不对称有机催化合成螺[吲哚‑3,4’‑吡咯[3,4‑b]吡啶]衍生物的方法，包括以下步骤：将式2所示结构的取代靛红、式3所示结构的氰基乙酸酯、式4所示结构的3‑氨基马来酰亚胺和手性金鸡纳碱及Takemoto型催化剂在有机溶剂中混合，进行反应，得到式5所示结构的光学活性螺[吲哚‑3,4’‑吡咯[3,4‑b]吡啶]衍生物。本发明中的方法能够得到高光学纯螺[吲哚‑3,4’‑吡咯[3,4‑b]吡啶]衍生物，其对映体过量值最高达99%，且产率良好（74%‑91%），并通过X‑单晶衍射实验确定目标化合物的绝对构型为S。