公开(公告)号：CN113416193A

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN202110965003.9

申请日：2021-08-23

Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 ,  吉林凯莱英制药有限公司

Inventor： 詹姆斯·盖吉 ,  马克·麦克劳斯 ,  章文春 ,  陈朝勇 ,  井丁丁 ,  张保杰 ,  蒋勇

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/02

Abstract: 本发明提供了一种厄他培南钠新晶型及其制备方法。该厄他培南钠新晶型在粉末X射线衍射图谱中有27个主要特征峰。本发明的上述厄他培南钠的晶型为棒状晶习，粒径较大，不容易发生聚集，更易于进行干燥处理，简单的干燥处理即可得到结晶度和纯度较高的产品。同时，本发明的上述新晶型稳定性更佳，在后续洗涤及干燥过程中可以最大限度地保持晶型不变，从而进一步提高产品的纯度。而且，基于本发明厄他培南钠新晶型的较大粒径及较佳稳定性，其更易于在工厂中规模化生产，从而可以获得高纯度、高产量的厄他培南钠产品。

公开(公告)号：CN110790790A

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201911033478.3

申请日：2019-10-28

Applicant: 吉林凯莱英制药有限公司

Inventor： 洪浩 ,  詹姆斯·盖吉 ,  陈朝勇 ,  卢江平 ,  蒋勇 ,  陶建 ,  罗勇

IPC: C07F9/6561 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明提供了一种培南中间体MAP的连续化制备方法。该连续化制备方法包括：步骤S1，在柱式连续反应器中，利用负载铑催化剂催化(R)-4-硝基苄基-2-重氮-4-[(2R,3S)-3-((R)-1-羟乙基)-氮杂环丁-4-酮-2-基]-3氧代戊酸酯发生合环反应形成第一中间体，其中，负载铑催化剂装载在柱式连续反应器中，负载铑催化剂具有如下结构式：步骤S2，将第一中间体、氯磷酸二苯酯和二异丙基乙胺在第二连续反应器中进行酯化反应，得到包含培南中间体MAP的产物体系；以及步骤S3，对产物体系进行析晶处理，得到培南中间体MAP。柱式连续反应器和负载铑催化剂使得合环反应在较低的温度下高效进行，进而降低能耗。

公开(公告)号：CN113416193B

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN202110965003.9

申请日：2021-08-23

Applicant: 凯莱英医药集团(天津)股份有限公司 ,  吉林凯莱英制药有限公司

Inventor： 詹姆斯·盖吉 ,  马克·麦克劳斯 ,  章文春 ,  陈朝勇 ,  井丁丁 ,  张保杰 ,  蒋勇

IPC: C07D477/20 ,  C07D477/02

Abstract: 本发明提供了一种厄他培南钠新晶型及其制备方法。该厄他培南钠新晶型在粉末X射线衍射图谱中有27个主要特征峰。本发明的上述厄他培南钠的晶型为棒状晶习，粒径较大，不容易发生聚集，更易于进行干燥处理，简单的干燥处理即可得到结晶度和纯度较高的产品。同时，本发明的上述新晶型稳定性更佳，在后续洗涤及干燥过程中可以最大限度地保持晶型不变，从而进一步提高产品的纯度。而且，基于本发明厄他培南钠新晶型的较大粒径及较佳稳定性，其更易于在工厂中规模化生产，从而可以获得高纯度、高产量的厄他培南钠产品。