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公开(公告)号:CN108084106A
公开(公告)日:2018-05-29
申请号:CN201810057545.4
申请日:2018-01-22
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D257/02 , C08F293/00 , C08F220/18 , C08F222/38 , A61K49/12 , A61K9/51 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种含DO3A的双烯烃交联剂及其制备纳米聚合物基造影剂的应用,其中含DO3A的双烯烃交联剂的结构式为: 利用本发明含DO3A的双烯烃交联剂可以制备纳米聚合物基造影剂。本发明纳米聚合物基造影剂具有很长的血液循环时间与良好的生物相容性,还具有通过增强的渗透性和保留(EPR)效应来被动地靶向肿瘤细胞的能力。本发明纳米材料平台内具有琥珀酰亚胺酯活化的苯甲酸酯官能团使得它们适合与肽缀合从而实现主动细胞靶向MRI或者双模式的MRI-荧光成像,同时这些支化共聚物纳米颗粒能够包裹疏水性药物分子以而达到诊疗一体化。
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公开(公告)号:CN109503770B
公开(公告)日:2021-03-09
申请号:CN201811213869.9
申请日:2018-10-18
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C08F265/04 , C08F220/34 , C08F8/42 , A61K49/12 , A61K49/18
Abstract: 本发明公开了一种具有高弛豫率的水溶性交联纳米聚合物及其合成方法和用途,其中具有高弛豫率的水溶性交联纳米聚合物的结构通式如下:其中x、y、z的数值区间分别为1‑500,w的数值区间为0.5‑100,n的数值区间为1‑100。本发明通过可逆加成‑断裂链转移聚合(RAFT聚合)的方法设计制备得到线性纳米聚合物,该方法制备得到的线性纳米聚合物既分子量可控,又继承了聚乙二醇甲基丙烯酸酯的优良的水溶性性能,还引入了DO3A的大环结构,为下一步的螯合Gd3+提供螯合位点。本发明最终得到的目标产物具有更高的弛豫率,测量值达到16.48mM‑1*S‑1,是市售Gd‑DO3A弛豫率(3.5mM‑1*S‑1)的将近4.7倍,具有更好的造影效果。
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公开(公告)号:CN109400830A
公开(公告)日:2019-03-01
申请号:CN201811213860.8
申请日:2018-10-18
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C08F293/00 , A61K9/107 , A61K47/32 , A61K31/405 , A61K31/122 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08F293/005 , A61K9/1075 , A61K31/122 , A61K31/337 , A61K31/405 , A61K31/704 , A61K47/32 , A61P35/00 , C08F2438/03
Abstract: 本发明公开了一种pH可解离轻度交联聚合物纳米材料及其制备方法和应用,其中具有pH敏感性的轻度交联聚合物纳米含有亲水段组分聚乙二醇丙烯酸酯和疏水段组分甲基丙烯酸酯,亲水段与疏水段通过交联剂原酸酯连接起来,由此形成的聚合物纳米具有pH敏感性,采用透析法制备pH敏感型疏水性药物纳米颗粒。由于pH超敏感聚合物纳米能对肿瘤组织胞外微酸环境做出精确反应,从而改变聚合物纳米的构象,导致聚合物纳米崩解,以及粒径的变化,进而增强肿瘤细胞的摄取能力;同时制备简单,便于推广,在生物医用材料尤其是药物递送领域中具有巨大的开发前景。
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公开(公告)号:CN109503770A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201811213869.9
申请日:2018-10-18
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C08F265/04 , C08F220/34 , C08F8/42 , A61K49/12 , A61K49/18
Abstract: 本发明公开了一种具有高弛豫率的水溶性交联纳米聚合物及其合成方法和用途,其中具有高弛豫率的水溶性交联纳米聚合物的结构通式如下:其中x、y、z的数值区间分别为1-500,w的数值区间为0.5-100,n的数值区间为1-100。本发明通过可逆加成-断裂链转移聚合(RAFT聚合)的方法设计制备得到线性纳米聚合物,该方法制备得到的线性纳米聚合物既分子量可控,又继承了聚乙二醇甲基丙烯酸酯的优良的水溶性性能,还引入了DO3A的大环结构,为下一步的螯合Gd3+提供螯合位点。本发明最终得到的目标产物具有更高的弛豫率,测量值达到16.48mM-1*S-1,是市售Gd-DO3A弛豫率(3.5mM-1*S-1)的将近4.7倍,具有更好的造影效果。
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公开(公告)号:CN107432934A
公开(公告)日:2017-12-05
申请号:CN201710269651.4
申请日:2017-04-24
Applicant: 合肥工业大学
IPC: A61K47/34 , A61K9/14 , A61K31/192 , C08F293/00
CPC classification number: A61K9/146 , A61K31/192 , C08F293/00
Abstract: 本发明公开了一种嵌段型支化聚合物药物载体及其制备方法和应用,其中嵌段型支化聚合物药物载体是以N-异丙基丙烯酰胺聚合物为单体,大分子聚(乙二醇)二聚体为引发剂,十二硫醇为链转移剂,N,N’-乙烯基双丙烯酰胺为交联剂,通过自由基聚合合成生物相容性嵌段型支化聚合物药物载体PEG-b-PNIPAM。本发明方法在室温下即可完成药物的装载,并且很容易在水中分散,形成水性药物纳米混悬液,有利于从药物纳米颗粒中释放出药物,有利于改善纳米颗粒中的药物负载和降低药物评估的复杂性,提高了药物的溶解性,使纳米颗粒表现出良好的稳定性,易于储存和运输。
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公开(公告)号:CN109400830B
公开(公告)日:2020-11-06
申请号:CN201811213860.8
申请日:2018-10-18
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C08F293/00 , A61K9/107 , A61K47/32 , A61K31/405 , A61K31/122 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH可解离轻度交联聚合物纳米材料及其制备方法和应用,其中具有pH敏感性的轻度交联聚合物纳米含有亲水段组分聚乙二醇丙烯酸酯和疏水段组分甲基丙烯酸酯,亲水段与疏水段通过交联剂原酸酯连接起来,由此形成的聚合物纳米具有pH敏感性,采用透析法制备pH敏感型疏水性药物纳米颗粒。由于pH超敏感聚合物纳米能对肿瘤组织胞外微酸环境做出精确反应,从而改变聚合物纳米的构象,导致聚合物纳米崩解,以及粒径的变化,进而增强肿瘤细胞的摄取能力;同时制备简单,便于推广,在生物医用材料尤其是药物递送领域中具有巨大的开发前景。
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