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公开(公告)号：CN118908942A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202410974206.8
申请日：2024-07-19
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D403/12 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P13/12 , A61P37/06
Abstract: 本发明公开了一种2‑芳基丙酸‑L‑色氨酸化合物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明利用拼合原理设计并成功合成得到了具有新型结构的2‑芳基丙酸‑L‑色氨酸化合物，同时测试了这些化合物对顺铂诱导的小鼠肾小管上皮细胞炎症的保护作用，结果显示部分化合物表现出优良的的抗炎效果，有望应用于制备GRPR小分子抑制剂以及预防和/或治疗与GRPR活性异常表达相关的疾病药物。
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公开(公告)号：CN116496179B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310479108.2
申请日：2023-04-27
Applicant: 合肥工业大学
Abstract: 本发明公开了一种含查尔酮结构的HDAC6抑制剂及其制备方法与应用，涉及药物合成技术领域，本发明运用拼合原理并结合计算机辅助药物设计，将具有抗炎和抗氧化活性的查尔酮结构和Zn2+结合基团羟肟酸连接起来，设计并合成了一系列新型的HDAC6抑制剂，其中多个化合物对HDAC6表现出较好的抑制作用，且能明显减轻顺铂诱导的肾损伤，可用于制备预防和/或治疗急性肾损伤的药物。
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![一种苯并[b]氮杂䓬-查尔酮杂合物及其制备方法和用途](/CN/2021/1/9/images/202110049791.jpg)
公开(公告)号：CN112778201A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110049791.7
申请日：2021-01-14
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D223/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并[b]氮杂‑查尔酮杂合物及其制备方法和用途，涉及药物化学技术领域，本发明采用药物拼合原理，将具有一定抗肿瘤活性的天然查尔酮母体结构(1,3‑二苯基丙烯酮)保留，同时引入具有特殊的结构类型和电子云分布的苯并[b]氮杂结构，获得一种新型的苯并[b]氮杂‑查尔酮杂合物；药理学研究表明，该类化合物可以显著抑制人胃癌细胞HGC‑27的活性且活性明显高于阳性对照顺铂，同时对人正常的胃粘膜细胞GES‑1具有较低的毒性且明显低于阳性对照顺铂。
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公开(公告)号：CN109700807B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201910006408.2
申请日：2019-01-04
IPC: A61K31/4178 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开化合物RH‑1402在制备抗急性肾损伤药物中的应用，化合物RH‑1402的结构如下所示：本发明提供了化合物RH‑1402在治疗抗急性肾损伤中的应用，化合物RH‑1402不仅表现出了较佳的治疗效果，且未见副作用，因此，化合物RH‑1402可以用于制备成抗急性肾损伤药物。
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公开(公告)号：CN116496178B
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310479055.4
申请日：2023-04-27
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07C259/06 , C07D209/20 , A61K31/405 , A61K31/166 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种具有丁香酸和氨基酸结构片段的化合物及其合成与用途，涉及药物合成技术领域，本发明运用拼合原理并结合计算机辅助药物设计，将丁香酸和氨基酸结构片段连接起来，设计并合成了一系列新型的HDAC6抑制剂，其中部分化合物对HDAC6表现出较好的抑制作用，且能明显减轻顺铂诱导的肾损伤，可用于制备预防和/或治疗急性肾损伤的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112778201B
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202110049791.7
申请日：2021-01-14
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D223/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并[b]氮杂‑查尔酮杂合物及其制备方法和用途，涉及药物化学技术领域，本发明采用药物拼合原理，将具有一定抗肿瘤活性的天然查尔酮母体结构(1,3‑二苯基丙烯酮)保留，同时引入具有特殊的结构类型和电子云分布的苯并[b]氮杂结构，获得一种新型的苯并[b]氮杂‑查尔酮杂合物；药理学研究表明，该类化合物可以显著抑制人胃癌细胞HGC‑27的活性且活性明显高于阳性对照顺铂，同时对人正常的胃粘膜细胞GES‑1具有较低的毒性且明显低于阳性对照顺铂。
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公开(公告)号：CN109700807A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910006408.2
申请日：2019-01-04
IPC: A61K31/4178 , A61P13/12
Abstract: 本发明公开化合物RH-1402在制备抗急性肾损伤药物中的应用，化合物RH-1402的结构如下所示：本发明提供了化合物RH-1402在治疗抗急性肾损伤中的应用，化合物RH-1402不仅表现出了较佳的治疗效果，且未见副作用，因此，化合物RH-1402可以用于制备成抗急性肾损伤药物。
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公开(公告)号：CN116496179A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310479108.2
申请日：2023-04-27
Applicant: 合肥工业大学
Abstract: 本发明公开了一种含查尔酮结构的HDAC6抑制剂及其制备方法与应用，涉及药物合成技术领域，本发明运用拼合原理并结合计算机辅助药物设计，将具有抗炎和抗氧化活性的查尔酮结构和Zn2+结合基团羟肟酸连接起来，设计并合成了一系列新型的HDAC6抑制剂，其中多个化合物对HDAC6表现出较好的抑制作用，且能明显减轻顺铂诱导的肾损伤，可用于制备预防和/或治疗急性肾损伤的药物。
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公开(公告)号：CN116496178A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310479055.4
申请日：2023-04-27
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07C259/06 , C07D209/20 , A61K31/405 , A61K31/166 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种具有丁香酸和氨基酸结构片段的化合物及其合成与用途，涉及药物合成技术领域，本发明运用拼合原理并结合计算机辅助药物设计，将丁香酸和氨基酸结构片段连接起来，设计并合成了一系列新型的HDAC6抑制剂，其中部分化合物对HDAC6表现出较好的抑制作用，且能明显减轻顺铂诱导的肾损伤，可用于制备预防和/或治疗急性肾损伤的药物。
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公开(公告)号：CN108440504A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810265629.7
申请日：2018-03-28
Applicant: 合肥工业大学
IPC: C07D403/12 , C07D295/13 , C07D213/82 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61K31/4178 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类新的拟肽类小分子化合物在制备抗炎药物中的应用。药理学研究表明，该类新化合物可以显著的抑制脂多糖(LPS)引起的小鼠巨噬细胞RAW 264.7中NO,TNF-α,IL-1β表达，且具有剂量依赖性，可以用于预防和治疗炎症相关的疾病。该制备方法的原料简单易得，合成路线简单，总收率高，具有良好的经济效应和应用前景。其结构如通式(1)、(2)、(3)所示，具有明显的生物活性。
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