公开(公告)号：CN115073587B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202210801484.4

申请日：2022-07-08

Applicant: 厦门胜泽泰医药科技有限公司

Inventor： 谢慧翔 ,  何润泽 ,  李润权

IPC: C07K14/815 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/14

Abstract: 本发明涉及一种半连续液相合成比伐芦定的合成工艺，具体包括如下步骤：a）、用半连续液相法合成片段a：N‑端全保护6肽；用半连续液相法合成片段b：中端全保护6肽；用连续液相法合成片段c：C‑端全保护8肽；b）、将片段a和b缩合后脱保护，得到片段d，即N‑端全保护12肽；c）、将片段d和片段c缩合得到比伐芦定全保护肽；d）脱除所有保护基团得到比伐芦定粗品。本发明比传统的液相合成比伐芦定具有：耗费溶剂更少、放大生产更加安全、不使用贵金属催化剂、操作更简单、工艺周期更短、成本更低、更适合工业化规模生产等优势。

公开(公告)号：CN119708124A

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202411894937.8

申请日：2024-12-21

Applicant: 厦门胜泽泰医药科技有限公司

Inventor： 陈文华 ,  谢慧翔 ,  黄大富 ,  朱友耀 ,  何润泽

IPC: C07K5/09 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

Abstract: 本发明涉及多肽合成技术领域，具体公开一种囊素三肽的液相合成方法，包括如下步骤：赖氨酸的保护、Boc‑Lys(Boc)‑His‑OMe的THF溶液的制备、Boc‑Lys(Boc)‑His‑OH的乙酸乙酯溶液的制备、Boc‑Lys(Boc)‑His‑Gly‑NH2的乙酸乙酯溶液、囊素三肽的合成。本发明整个合成过程可以在同一反应器中进行，避免了中间体物料在不同反应器间的转移，简化了合成操作，同时原料试剂成本低廉，且反应条件温和、路线稳定，可直接合成符合纯度要求的囊素三肽产品，减少了纯化所需的成本和纯化过程的产品损耗，合成周期大大缩短。

公开(公告)号：CN115073587A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210801484.4

申请日：2022-07-08

Applicant: 厦门胜泽泰医药科技有限公司

Inventor： 谢慧翔 ,  何润泽 ,  李润权

IPC: C07K14/815 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/14

Abstract: 本发明涉及一种半连续液相合成比伐芦定的合成工艺，具体包括如下步骤：a）、用半连续液相法合成片段a：N‑端全保护6肽；用半连续液相法合成片段b：中端全保护6肽；用连续液相法合成片段c：C‑端全保护8肽；b）、将片段a和b缩合后脱保护，得到片段d，即N‑端全保护12肽；c）、将片段d和片段c缩合得到比伐芦定全保护肽；d）脱除所有保护基团得到比伐芦定粗品。本发明比传统的液相合成比伐芦定具有：耗费溶剂更少、放大生产更加安全、不使用贵金属催化剂、操作更简单、工艺周期更短、成本更低、更适合工业化规模生产等优势。